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2 dicembre 2017

MIRABEGRON

Farmacologia clinica
Agonista selettivo dei recettori beta-3 adrenergici
Attivando questi recettori a livello del muscolo detrusore della vescica rilascia la muscolatura liscia di questo durante la fase di riempimento e aumenta la capacità della vescica
La molecola nell'uomo agisce stimolando anche i recettori β1-adrenergici, ma a dosaggi più elevati di quelli generalmente raccomandati per il trattamento della vescica iperattiva.

Metabolizzato attravero vie multiple che coinvolgono dealchilazione, ossidazione, glucuronidazione (diretta) e idrolisi dell'ammide

Escrezione nell'urina 55% e nelle feci 34%.

Forma immutata del farmaco recuperato 25% nelle urine e 0% nelle feci

Emivita: 50 ore

Indicazioni
Vescica iperattiva con sintomi di incontinenza, urgenza minzionale e frequenza minzionale (aumentata frequenza delle minzioni)
Il farmaco può essere utilizzato in alternativa agli agenti antimuscarinici, quando questi ultimi si sono rivelati inefficaci oppure non sono tollerati dal paziente per il verificarsi di effetti avversi anticolinergici.

Uso e dosaggio
Vescica iperattiva con sintomi di incontinenza urinaria, urgenza e frequenza urinaria

Dose iniziale: 25mg PO qd. Il farmaco è efficace entro 8 settimane. La dose può essere aumentata a 50mg PO qd secondo efficacia e tollerabilità individuale
La dose deve essere assunta con acqua e deglutita intera. Dovrebbe non essere divisa, masticata o schiacciata

Aggiustamento della dose
Compromissione renale lieve-moderata: nessun aggiustamento della dose
Insufficienza renale grave (CLcr 15-29 mL/min o eGFR mL/min/1.73 da 15 a 29 m2): max dose: 25 mg
Stadio terminale della malattia renale: non raccomandato


Insufficienza epatica lieve (Child-Pugh classe A): nessun aggiustamento della dose
Insufficienza epatica (Child-Pugh classe B): max 25
Insufficienza epatica grave (Child-Pugh classe C): non raccomandato


Effetti collaterali
Mirabegron può condurre ad un aumento nella pressione sanguigna.
È consigliabile un monitoraggio periodico nei pazienti ipertesi
Attento monitoraggio e aggiustarmento della dose va riservato se somministrato con farmaci con indice terapeutico ristretto metabolizzato da CYP2D6, come tioridazina, flecainide e propafenone

Controindicazioni
Ipersensibilità ad uno qualsiasi degli ingredienti del prodotto
Pressione arteriosa max. > 180 e Pressione arteriosa min.> 110


Reazioni avverse
Cefalea, vertigini
Palpitazioni, tachicardia, aumento della pressione sanguigna
Nasofaringite, sinusite
Secchezza delle fauci, costipazione
Infezioni dell’apparato urinario, cistite
Artralgia, lombalgia

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