Antibiotico della classe degli oxazolidinoni, con attività prevalentemente batteriostatica.
È indicato per infezioni da:
aerobi Gram-positivi, inclusi Stafilococco aureus meticillino-resistente (MRSA), Pneumococco meticillino-resistente ed Enterococchi (faecalis e faecium) vancomicino-resistenti (VRE)
in caso di:
polmonite nosocomiale
infezione della cute o dei tessuti molli
Posologia Adulti
Dose standard: 600 milligrammi ogni 12 ore [Pocket Manual Terapia].
Vie di somministrazione: disponibile in compresse da 600 milligrammi, flaconi per infusione endovenosa (600 milligrammi in 300 millilitri) e sospensione orale (100 milligrammi in 5 millilitri)
Nota: La somministrazione per via orale garantisce livelli ematici sovrapponibili a quelli della via endovenosa
Pericoli
Sindrome Serotoninergica: Linezolid possiede una lieve azione di inibizione sulle MAO (Monoamino Ossidasi).
È necessario evitare la somministrazione concomitante con farmaci serotoninergici (es. antidepressivi SSRI) per il rischio di sindrome serotoninergica potenzialmente letale
Tossicità Ematologica
Può causare piastrinopenia (trombocitopenia) e, più raramente, leucopenia e anemia. È mandatorio il monitoraggio settimanale dell'emocromo, specialmente per trattamenti superiori a da 10 a 14 giorni
Restrizioni Dietetiche
Evitare alimenti ricchi di tiramina (es. formaggi stagionati, vino rosso, carni lavorate) per prevenire crisi ipertensive dovute all'effetto inibitorio sulle MAO
Fenilchetonuria
La sospensione orale contiene fenilalanina e deve essere evitata in pazienti con fenilchetonuria [Pocket Manual Terapia].
Alternative per Gram-positivi resistenti
Tedizolid (Sivextro)
Approvato per infezioni batteriche acute della cute e degli annessi cutanei (ABSSSI). Può risultare attivo contro alcuni ceppi resistenti al Linezolid
Il Tedizolid (Sivextro) è un antibiotico oxazolidinonico di seconda generazione approvato per il trattamento delle infezioni batteriche acute della cute e degli annessi cutanei (ABSSSI) negli adulti e negli adolescenti (dai 12 anni in su).
Rappresenta una valida alternativa terapeutica contro Gram-positivi resistenti, inclusi i ceppi di Staphylococcus aureus meticillino-resistenti (MRSA) e alcuni ceppi resistenti al Linezolid.
Caratteristiche Principali e Vantaggi:
- Indicazione: Trattamento di infezioni cutanee (cellulite, ascessi, ferite infette) sostenute da batteri Gram-positivi sensibili, tra cui Staphylococcus aureus (MRSA/MSSA), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae e Enterococcus faecalis.
- Attività contro i resistenti: Studi indicano che il tedizolid è da 4 a 8 volte più potente del linezolid contro stafilococchi, enterococchi e streptococchi, inclusi quelli resistenti alla vancomycin (VRE) o con ridotta sensibilità al linezolid.
- Meccanismo d'azione: Inibisce la sintesi proteica batterica legandosi al RNA ribosomiale 23S della subunità 50S, come il linezolid, ma con una struttura molecolare che gli conferisce maggiore efficacia.
- Dosaggio: Si distingue per la somministrazione una volta al giorno (200 mg) per 6 giorni, sia per via orale che endovenosa (IV), a differenza delle due somministrazioni giornaliere del linezolid.
- Vantaggi rispetto al Linezolid: Tende a causare meno effetti collaterali, in particolare minore mielosoppressione (trombocitopenia) e meno disordini gastrointestinali