1)PENICILLINE
Penicillina G
Nomi commerciali
Penicillina Farm. Na 1000000 UI
Penicillina G Squibb 1000000 UI
Dosaggio
2-2,5 milioni di UI ogni 6 h e fino a 50 milioni di UI/die
Attiva contro staffilococchi, streptococchi, meningococco, neisserie, treponema, clostridi, carbonchio ed altri
Effetti collaterali
Reazioni di ipersensibilità che possono variare dall'orticaria allo shock anafilattico
Benzatina Penicillina
Nomi commerciali
Wycillina A.P. flac. 600000 e 1200000 U
Dosaggio
Nella sifilide primaria 2400000 U in singola dose
Nella prevenzione della malattia reumatica 1200000 U ogni 4 settimane
2)PENICILLINE SEMISINTETICHE CON SPETTRO ALLARGATO + INIBITORI DELLE BETALATTAMASI
L'associazione di beta lattamasi inibitori (sulbactam, ac. clavulanico, tazobactam) alle penicilline semisintetiche aumenta l'attività contro i ceppi betalattamasi produttori che sono:
S. aureus
Bacteroides species
H influenzae
Neisseria gonorrhoeae
E. coli
K. pneumoniae
Proteus species
Tali associazioni quindi sono attive contro
1)streptococchi compresi gli pneumococchi
2)enterococchi
3)taluni Gram - produttori di betalattamasi
Ampicillina/sulbactam (Bethacil, Loricin, Unasyn)
Buona attività su:
1)enterococchi
2)stafilococco aureo
3)anaerobi
4)gram negativi delle basse vie aeree
Dosi
4-8 g/die
Amoxacillina/ac. clavulanico (Augmentin, Clavulin, Neoduplamox)
stesso spettro dell'ampicillina sulbactam
L'ac. clavulanico aumenta l'attività contro H. influenzae, Moraxella catarrhalis, stafilococchi, Neisseria gonorrhoeae, E. coli,, K. pneumoniae, Proteus, B. fragilis
Piperacillina (Avocin fl 1 e 2 g)
é una piperazinpenicillina che rispetto alle penicilline estende lo spettro d'azione a Gram negativi (anche Pseudomonas), anaerobi, streptococchi, Enterococcus
Piperacillina-tazobactam (Tazocin fl 2,250 e 4,5 g.) rispetto alla piperacillina é ulteriormente potenziata l'azione verso i Gram negativi, molti anaerobi e staffilococchi; in caso di grave infezione da pseudomonas tale associazione non é consigliabile
3)CEFALOSPORINE
Di terza generazione
sono molto attive sui Gram negativi
sono debolmente efficaci sui Gram positivi
non sono efficaci sugli stafilococchi
Ceftriaxone (Rocefin)
Cefotaxime (Claforan, Zariviz)
Frequente uso empirico nelle seguenti patologie:
pielonefrite
polmonite
infezioni intraaddominali in combinazione con metronidazolo
gonorrea
meningite
Dosaggio:
ceftriaxone: fino a 4 g/die ogni12 o 24h
cefotaxime: 2-12 g/die ogni 6-8 h
NB. In caso di insufficienza renale il ceftriaxone non ha bisogno di aggiustamento del dosaggio per evitare accumulo
Ceftazidime (Glazidim, Spectrum)
minore attività contro i cocchi Gram +
e' il farmaco di scelta per lo Pseudomonas aeruginosa
Dosaggio: 1-6 g/die in 2-3 somministrazioni
Di quarta generazione
buona efficacia su
pneumococchi
pseudomonas
enterobacter
klebsiella
cocchi Gram +
haemophilus
attività ridotta su
stafilococco aureo ed enterococco
Cefepime (Maxipime)
Cefalosporina di IV generazione
Frequentemente impiegato nel paz. neutropenico
Ampio spettro d'azione ad esclusione delle infezioni del SNC
Nelle infezioni intraaddominali e' necessario aggiungere il metronidazolo
Dosaggio: 3-6 g/die ogni 8-12 h
Di terza generazione attive per os
Cefixime (Cefixoral, Suprax)
E' una cefalosporina orale di terza generazione. Ha una lunga emivita e puo' essere somministrato una sola volta al di. E' utile nelle bronchiti, sinusiti complicate, otiti ed infezioni delle vie urinarie
Dosaggio: 400 mg 1 cp/die in un'unica somministrazione
4)CARBAPENEMICI
Presentano il più ampio spettro d'azione antibatterico di tutti i betalattamici. Sono attivi su Gram positivi e Gram negativi, compresi gli anaerobi
Il trattamento dei bacilli Gram negativi più resistenti deve coinvolgere la somministrazione di aminoglucosidi
Imipenem (Imipen, Tenacid, Tienam)
Meropenem (Merrem)
Ampio spettro d'azione comprendente la maggior parte di Gram+ e Gram - inclusi gli anaerbi
Sono resistenti enterococchi ampicillinoresistenti e stafilococcus aureus oxacillino resistente
Effetti collaterali: stato confusionale, convulsioni in paz., anziani o con preesistenti patologie del SNC
Dosaggio: 1-4 g/die ogni 6 h
5)AMINOGLICOSIDI
rimangono sempre le armi di prima scelta nei confronti dei Gram -
attivi su
enterobatteri
pseudomonas
Gentamicina (Gentalyn)
E' l'aminoglucoside piu' usato per il basso costo. Impiegata nelle infezioni causate da Gram negativi aerobi e stafilococchi. Presenta effetto sinergico con penicilline, cefalosporine e vancomicina ed e' quindi spesso insieme a questi usata nelle infezioni severe in attesa che le condizioni del paz. , specie se neutropenico, si stabilizzino.
Dosaggio: 3-5 mg/Kg/die in una singola somministrazione per via intramuscolare o endovenosa lenta
Tobramicina (Nebicina)
presenta rispetto agli altri maggiore attivita' contro lo P. aeruginosa
Dosaggio: 3-5 mg/Kg/die
Amikacina (BBK8, Pierami)
Può essere usata per trattare le infezioni da Gram- resistenti a gentamicina e tobramicina
Netilmicina (Nettacin)
Effetti collaterali degli aminoglucosidi
Nefrotossicità (abitualmente reversibile) minore per la netilmicina
Ototossicità (vestibolare ed auditiva)
6)CHINOLONICI
Presentano eccellente attivita' contro molti Gram negativi e cocchi Gram positivi
Ciprofloxacina (Ciproxin)
E' la più attiva contro lo Pseudomonas aeruginosa
E' il farmaco di scelta per le infezioni delle vie urinarie, prostatiti, gastroenteriti batteriche, polmoniti acquisite in comunità, tifo, infezioni serie da Gram negativi acquisite in ospedale, infezioni intraaddominali ed intrapelviche in associazione con farmaci che coprono gli anaerobi
Dosaggio: 400-800 mg/die ogni 12 h
I seguenti chinolonici presentano aumentata attività contro i Gram positivi e quindi vengono frequentemente usati nel trattamento empirico delle infezioni polmonari in comunità ove sono particolarmente efficaci
Levofloxacina (Tavanic, Levoxacin cp 250-500 mg, f. ev. 500 mg))
Attiva come la ciprofloxacina, più attiva per i cocchi Gram positivi
Moxifloxacina (Avalox, Octegra cp 400 mg).
Al dosaggio di una cp al di è efficace verso pneumococco, stafilococco aureo, legionella, micoplasma, haemophilus ed è utile nelle infezioni polmonari in comunità
Controindicazioni dei chinolonici
Bambini
Gravidanza ed allattamento
Epilessia
7)MACROLIDI
attivi soprattutto su
clamidia
micoplasma
legionella
efficaci su
streptococchi compreso lo pneumococco
haemofilus
Claritromicina (Klacid, Macladin,Veclam)
Azitromicina (Azitrocin, Ribotrex, Trozocina, Zitromax) (vedi alla voce AZITROMICINA)
Roxitromicina (Assoral, Overal, Rossitrol, Rulid)
Clindamicina (Dalacin C cps 150 mg e f 600 mg)
Telitromicina (Ketek cp 400 mg)
Hanno uno spettro antibatterico simile a quello dell'eritromicina, l'azitromicina però presenta maggiore attività contro la clamidia
La claritromicina in associazione con un inibitore della pompa protonica e' utile nel trattamento delle infezioni gastriche dovute ad Helicobacter pylori
Presentano entrambe (azitromicina e claritromicina) minori effetti gastrointestinali dell'eritrocina
La clindamicina possiede anche attività contro gli anaerobi e penetra con facilità nell'osso e nelle cavità ascessuali specie del retrofaringe e nelle fasciti necrotizzanti
La telitromicina é particolarmente indicata nelle faringiti e tonsilliti, polmoniti extraospedaliere lievi; non richiede modificazione dei dosaggi in caso di insufficienza renale o epatica
Dosaggi:
Claritromicina da 250 a 500 mg x 2 volte al di
Azitromicina 500 mg/ in un'unica somministrazione al di per tre gg. consecutivi
Clindamicina da 150 fino a 450 mg per os 3 o 4 volte al di o 600 - 900 mg ogni 8 h
Telitromicina 800 mg/die in unica somministrazione
8)METRONIDAZOLO (vedi anche alla voce metronidazolo)
E' molto attivo contro gli anaerobi obbligati
E' metabolizzato dal fegato per cui non é necessario alcun aggiustamento in caso di insufficienza renale
9)TETRACICLINE
Doxaciclina (Bassado)
Attiva contro Chlamidia, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia
Minociclina (Minocin)
10)GLICOPEPTIDI
Indicati nelle infezioni severe da Gram + soprattutto stafilococchi meticillino-resistenti
Vancomicina (Vancocina AP fl 500 mg)
Teicoplanina (Targosid f 200 mg) (vedi alla voce TEICOPLANINA)
11)LINEZOLID
E' un antibiotico particolarmente attivo contro i Gram + inclusi gli stafilococchi vancomicina-resistenti e gli enterococchi
Nomi commerciali
Zyvoxid cp e sacca ev
Meccanismo d'azione
inibisce la sintesi proteica legandosi ai ribosomi
Effetti collaterali
il più importante é la mielotossicita' reversibile
Penicillina G
Nomi commerciali
Penicillina Farm. Na 1000000 UI
Penicillina G Squibb 1000000 UI
Dosaggio
2-2,5 milioni di UI ogni 6 h e fino a 50 milioni di UI/die
Attiva contro staffilococchi, streptococchi, meningococco, neisserie, treponema, clostridi, carbonchio ed altri
Effetti collaterali
Reazioni di ipersensibilità che possono variare dall'orticaria allo shock anafilattico
Benzatina Penicillina
Nomi commerciali
Wycillina A.P. flac. 600000 e 1200000 U
Dosaggio
Nella sifilide primaria 2400000 U in singola dose
Nella prevenzione della malattia reumatica 1200000 U ogni 4 settimane
2)PENICILLINE SEMISINTETICHE CON SPETTRO ALLARGATO + INIBITORI DELLE BETALATTAMASI
L'associazione di beta lattamasi inibitori (sulbactam, ac. clavulanico, tazobactam) alle penicilline semisintetiche aumenta l'attività contro i ceppi betalattamasi produttori che sono:
S. aureus
Bacteroides species
H influenzae
Neisseria gonorrhoeae
E. coli
K. pneumoniae
Proteus species
Tali associazioni quindi sono attive contro
1)streptococchi compresi gli pneumococchi
2)enterococchi
3)taluni Gram - produttori di betalattamasi
Ampicillina/sulbactam (Bethacil, Loricin, Unasyn)
Buona attività su:
1)enterococchi
2)stafilococco aureo
3)anaerobi
4)gram negativi delle basse vie aeree
Dosi
4-8 g/die
Amoxacillina/ac. clavulanico (Augmentin, Clavulin, Neoduplamox)
stesso spettro dell'ampicillina sulbactam
L'ac. clavulanico aumenta l'attività contro H. influenzae, Moraxella catarrhalis, stafilococchi, Neisseria gonorrhoeae, E. coli,, K. pneumoniae, Proteus, B. fragilis
Piperacillina (Avocin fl 1 e 2 g)
é una piperazinpenicillina che rispetto alle penicilline estende lo spettro d'azione a Gram negativi (anche Pseudomonas), anaerobi, streptococchi, Enterococcus
Piperacillina-tazobactam (Tazocin fl 2,250 e 4,5 g.) rispetto alla piperacillina é ulteriormente potenziata l'azione verso i Gram negativi, molti anaerobi e staffilococchi; in caso di grave infezione da pseudomonas tale associazione non é consigliabile
3)CEFALOSPORINE
Di terza generazione
sono molto attive sui Gram negativi
sono debolmente efficaci sui Gram positivi
non sono efficaci sugli stafilococchi
Ceftriaxone (Rocefin)
Cefotaxime (Claforan, Zariviz)
Frequente uso empirico nelle seguenti patologie:
pielonefrite
polmonite
infezioni intraaddominali in combinazione con metronidazolo
gonorrea
meningite
Dosaggio:
ceftriaxone: fino a 4 g/die ogni12 o 24h
cefotaxime: 2-12 g/die ogni 6-8 h
NB. In caso di insufficienza renale il ceftriaxone non ha bisogno di aggiustamento del dosaggio per evitare accumulo
Ceftazidime (Glazidim, Spectrum)
minore attività contro i cocchi Gram +
e' il farmaco di scelta per lo Pseudomonas aeruginosa
Dosaggio: 1-6 g/die in 2-3 somministrazioni
Di quarta generazione
buona efficacia su
pneumococchi
pseudomonas
enterobacter
klebsiella
cocchi Gram +
haemophilus
attività ridotta su
stafilococco aureo ed enterococco
Cefepime (Maxipime)
Cefalosporina di IV generazione
Frequentemente impiegato nel paz. neutropenico
Ampio spettro d'azione ad esclusione delle infezioni del SNC
Nelle infezioni intraaddominali e' necessario aggiungere il metronidazolo
Dosaggio: 3-6 g/die ogni 8-12 h
Di terza generazione attive per os
Cefixime (Cefixoral, Suprax)
E' una cefalosporina orale di terza generazione. Ha una lunga emivita e puo' essere somministrato una sola volta al di. E' utile nelle bronchiti, sinusiti complicate, otiti ed infezioni delle vie urinarie
Dosaggio: 400 mg 1 cp/die in un'unica somministrazione
4)CARBAPENEMICI
Presentano il più ampio spettro d'azione antibatterico di tutti i betalattamici. Sono attivi su Gram positivi e Gram negativi, compresi gli anaerobi
Il trattamento dei bacilli Gram negativi più resistenti deve coinvolgere la somministrazione di aminoglucosidi
Imipenem (Imipen, Tenacid, Tienam)
Meropenem (Merrem)
Ampio spettro d'azione comprendente la maggior parte di Gram+ e Gram - inclusi gli anaerbi
Sono resistenti enterococchi ampicillinoresistenti e stafilococcus aureus oxacillino resistente
Effetti collaterali: stato confusionale, convulsioni in paz., anziani o con preesistenti patologie del SNC
Dosaggio: 1-4 g/die ogni 6 h
5)AMINOGLICOSIDI
rimangono sempre le armi di prima scelta nei confronti dei Gram -
attivi su
enterobatteri
pseudomonas
Gentamicina (Gentalyn)
E' l'aminoglucoside piu' usato per il basso costo. Impiegata nelle infezioni causate da Gram negativi aerobi e stafilococchi. Presenta effetto sinergico con penicilline, cefalosporine e vancomicina ed e' quindi spesso insieme a questi usata nelle infezioni severe in attesa che le condizioni del paz. , specie se neutropenico, si stabilizzino.
Dosaggio: 3-5 mg/Kg/die in una singola somministrazione per via intramuscolare o endovenosa lenta
Tobramicina (Nebicina)
presenta rispetto agli altri maggiore attivita' contro lo P. aeruginosa
Dosaggio: 3-5 mg/Kg/die
Amikacina (BBK8, Pierami)
Può essere usata per trattare le infezioni da Gram- resistenti a gentamicina e tobramicina
Netilmicina (Nettacin)
Effetti collaterali degli aminoglucosidi
Nefrotossicità (abitualmente reversibile) minore per la netilmicina
Ototossicità (vestibolare ed auditiva)
6)CHINOLONICI
Presentano eccellente attivita' contro molti Gram negativi e cocchi Gram positivi
Ciprofloxacina (Ciproxin)
E' la più attiva contro lo Pseudomonas aeruginosa
E' il farmaco di scelta per le infezioni delle vie urinarie, prostatiti, gastroenteriti batteriche, polmoniti acquisite in comunità, tifo, infezioni serie da Gram negativi acquisite in ospedale, infezioni intraaddominali ed intrapelviche in associazione con farmaci che coprono gli anaerobi
Dosaggio: 400-800 mg/die ogni 12 h
I seguenti chinolonici presentano aumentata attività contro i Gram positivi e quindi vengono frequentemente usati nel trattamento empirico delle infezioni polmonari in comunità ove sono particolarmente efficaci
Levofloxacina (Tavanic, Levoxacin cp 250-500 mg, f. ev. 500 mg))
Attiva come la ciprofloxacina, più attiva per i cocchi Gram positivi
Moxifloxacina (Avalox, Octegra cp 400 mg).
Al dosaggio di una cp al di è efficace verso pneumococco, stafilococco aureo, legionella, micoplasma, haemophilus ed è utile nelle infezioni polmonari in comunità
Controindicazioni dei chinolonici
Bambini
Gravidanza ed allattamento
Epilessia
7)MACROLIDI
attivi soprattutto su
clamidia
micoplasma
legionella
efficaci su
streptococchi compreso lo pneumococco
haemofilus
Claritromicina (Klacid, Macladin,Veclam)
Azitromicina (Azitrocin, Ribotrex, Trozocina, Zitromax) (vedi alla voce AZITROMICINA)
Roxitromicina (Assoral, Overal, Rossitrol, Rulid)
Clindamicina (Dalacin C cps 150 mg e f 600 mg)
Telitromicina (Ketek cp 400 mg)
Hanno uno spettro antibatterico simile a quello dell'eritromicina, l'azitromicina però presenta maggiore attività contro la clamidia
La claritromicina in associazione con un inibitore della pompa protonica e' utile nel trattamento delle infezioni gastriche dovute ad Helicobacter pylori
Presentano entrambe (azitromicina e claritromicina) minori effetti gastrointestinali dell'eritrocina
La clindamicina possiede anche attività contro gli anaerobi e penetra con facilità nell'osso e nelle cavità ascessuali specie del retrofaringe e nelle fasciti necrotizzanti
La telitromicina é particolarmente indicata nelle faringiti e tonsilliti, polmoniti extraospedaliere lievi; non richiede modificazione dei dosaggi in caso di insufficienza renale o epatica
Dosaggi:
Claritromicina da 250 a 500 mg x 2 volte al di
Azitromicina 500 mg/ in un'unica somministrazione al di per tre gg. consecutivi
Clindamicina da 150 fino a 450 mg per os 3 o 4 volte al di o 600 - 900 mg ogni 8 h
Telitromicina 800 mg/die in unica somministrazione
8)METRONIDAZOLO (vedi anche alla voce metronidazolo)
E' molto attivo contro gli anaerobi obbligati
E' metabolizzato dal fegato per cui non é necessario alcun aggiustamento in caso di insufficienza renale
9)TETRACICLINE
Doxaciclina (Bassado)
Attiva contro Chlamidia, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia
Minociclina (Minocin)
10)GLICOPEPTIDI
Indicati nelle infezioni severe da Gram + soprattutto stafilococchi meticillino-resistenti
Vancomicina (Vancocina AP fl 500 mg)
Teicoplanina (Targosid f 200 mg) (vedi alla voce TEICOPLANINA)
11)LINEZOLID
E' un antibiotico particolarmente attivo contro i Gram + inclusi gli stafilococchi vancomicina-resistenti e gli enterococchi
Nomi commerciali
Zyvoxid cp e sacca ev
Meccanismo d'azione
inibisce la sintesi proteica legandosi ai ribosomi
Effetti collaterali
il più importante é la mielotossicita' reversibile
