I farmaci antimuscarinici piú importanti sono:
l'atropina e la scopolamina
entrambi presentano lo stesso meccanismo d'azione:
essi si legano perfettamente al recettore muscarinico, senza indurne una modificazione strutturale, e quindi non lo fanno attivare..
Gli effetti sono
a livello del SNC:
atropina e scopolamina oltrepassano la barriera ematoencefalica e perciò hanno effetti sul SNC.
L'atropina, a dosi terapeutiche, ha un lieve effetto stimolante sul SNC poiché riduce l'attività colinergica sui centri midollari parasimpatici (gangli della base)
per questo effetto viene utilizzata nella terapia del morbo di Parkinson in associazione con farmaci precursori della dopamina (levodopa)
infatti il tremore e la rigidità nel morbo di Parkinson sembrano essere dovuti ad un eccesso di attività colinergica, a sua volta causato da una ridotta attività dopaminergica a livello dei gangli della base.
La scopolamina invece possiede effetti centrali più marcati ed é molto efficace come antichinetosico, poiché riduce l'attività colinergica a livello dei nuclei vestibolari (in caso di chinetosi i recettori muscarinici dell'apparato vestibolare vengono iperstimolati e trasmettono il segnale a livello centrale, provocando il vomito. La scopolamina viene somministrata mediante cerotti trans dermici o gomme da masticare.
a livello dell'OCCHIO:
il muscolo costrittore della pupilla é regolato dall'attivazione colinergica di tipo muscarinico; questa attivazione viene bloccata con la somministrazione di atropina o altri antimuscarinici, pertanto prevale l'attività dilatatrice simpatica con midriasi
a livello del SISTEMA CARDIOVASCOLARE:
l'effetto dell'atropina di atropina consiste in un blocco dei recettori muscarinici presenti sulle fibre vagali, quindi in una riduzione della liberazione di acetilcolina a livello del nodo del seno atriale, con conseguente aumento della frequenza cardiaca
a livello dei VASI SANGUIGNI:
l'atropina può inibire l'effetto dilatante dei nervi parasimpatici sulle arterie coronarie.
Inoltre, quasi tutti i vasi contengono recettori muscarinici endoteliali che mediano la vasodilatazione, bloccata dalla somministrazione di farmaci antimuscarinici.
a livello del SISTEMA RESPIRATORIO:
in seguito alla somministrazione di atropina si riscontra bronco dilatazione (effetto antiasmatico) e riduzione della secrezione tracheo-bronchiale; per questo motivo gli antimuscarinici sono usati di frequente per ridurre l'accumulo delle secrezioni nelle vie aeree e la possibilità di laringospasmo
a livello del TRATTO GASTROINTESTINALE:
il blocco dei recettori muscarinici ha effetti riduttivi sulla motilità (riduzione dell'attività contraente del parasimpatico) e sulle funzioni secretorie, infatti risultano coadiuvanti nel trattamento antiulcera
a livello del TRATTO GENITOURINARIO:
l'attività antimuscarinica induce un rilassamento della muscolatura liscia degli ureteri e della parete vescicale, quindi riduce lo svuotamento della vescica
L'azione terapeutica quindi si verifica per:
l'effetto anti Parkinson
antichinetosico
antiasmatico
antiulcera
dilatazione della pupilla (per analizzare il fondo dell'occhio)
coadiuvante delle patologie infettive dell'apparato urinario
amnesico in campo ostetrico.
Gli effetti collaterali degli anticolinergici
sono riferiti ad un blocco dell'attività colinergica:
midriasi
ciclopegia
confusione mentale
stipsi
ritenzione idrica
Avvelenamento da atropina dovuti a tentativi di indurre allucinazioni, o suicidio
I pazienti presentano ipertermia, secchezza delle fauci, midriasi, tachicardia, cute calda ed arrossata, eccitazione psicomotoria ed allucinazioni