É un inibitore delle alfa-glucosidasi (enzimi localizzati sull'orletto a spazzola degli enterociti dell'intestino tenue) che favoriscono la scissione del maltosio in glucosio).
Il suo meccanismo consiste nell'inibire in modo competitivo e reversibile la scissione dei carboidrati complessi (disaccaridi, oligosaccaridi e polisaccaridi) in monosaccaridi (come il glucosio) che possono essere assorbiti [StatPearls].
Rallentando la digestione e l'assorbimento dei carboidrati dopo un pasto, l'Acarbosio riduce in modo specifico l'iperglicemia post-prandiale
Esso non stimola la secrezione di insulina, ma abbassa il carico sulle cellule beta e riduce l'aumento della glicemia.
Il suo effetto él quindi ocale: La sua azione è quasi interamente confinata al tratto gastrointestinale, con un assorbimento sistemico molto basso [DrugBank].
Nell’evitare l'iperinsulinemia post-prandiale compensatoria, si diminuiscono in modo importante sia la glicemia a digiuno che i valori dell'emoglobina glicata.
Indicazioni
È indicato in caso di diabete mellito non insulino-dipendente (tipo 2) quando la dieta e l'esercizio fisico non sono da soli sufficienti a controllare in modo adeguato la glicemia.
Si utilizza anche per la sua azione di riduzione dell'assorbimento di amidi e disaccaridi nonché nel trattamento del diabete mellito di tipo 1 come supplemento alla terapia insulinica.
É utile in terapia di associazione con altri farmaci antidiabetici, inclusi metformina, sulfoniluree o insulina, quando il controllo glicemico non è adeguato con la sola dieta e la monoterapia [EMA].
POSOLOGIA E NOTE PRATICHE
* Somministrazione: La compressa deve essere assunta con il primo boccone di ogni pasto principale. L'efficacia è massima se il farmaco è presente nell'intestino contemporaneamente ai carboidrati [Pocket Manual Terapia].
* Titolazione della Dose: Si raccomanda di iniziare con un dosaggio basso (es. 50 mg una o due volte al giorno) e di aumentarlo gradualmente ogni 4-8 settimane per migliorare la tollerabilità gastrointestinale. La dose massima è solitamente di 100 mg tre volte al giorno [Pocket Manual Terapia].
* Effetti Collaterali Comuni: Gli effetti avversi più frequenti sono di natura gastrointestinale (flatulenza, meteorismo, diarrea, dolore addominale). Questi sono causati dalla fermentazione dei carboidrati non digeriti nel colon e tendono a diminuire con il tempo e con una corretta titolazione della dose [StatPearls].
* Gestione dell'Ipoglicemia: Se l'Acarbosio è usato in associazione con sulfoniluree o insulina e si verifica un episodio di ipoglicemia, il paziente deve assumere glucosio (destrosio) e non saccarosio (comune zucchero da tavola). L'Acarbosio, infatti, inibisce la scissione del saccarosio in glucosio e fruttosio, rendendolo inefficace per correggere rapidamente l'ipoglicemia [StatPearls].
L'associazione con altri antidiabetici aumenta il rischio di ipoglicemia. Potrebbe essere necessario ridurre la dose dell'altro farmaco antidiabetico [AIFA].
* Digossina: L'Acarbosio può ridurre la biodisponibilità della digossina, rendendo necessario un aggiustamento del dosaggio di quest'ultima [FDA].
* Preparati Enzimatici Digestivi e Adsorbenti Intestinali: Farmaci contenenti enzimi digestivi (es. amilasi, pancreatina) o adsorbenti (es. carbone attivo) possono ridurre l'efficacia dell'Acarbosio e la loro somministrazione concomitante dovrebbe essere evitata [DrugBank].
Avvertenze associate all'uso di Acarbosio
Poiché sia la sicurezza che l'efficacia dell'Acarbosio nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni di età non sono state stabilite,
L'utilizzo dell'Acarbosio è indicato solo nei soggetti di etá superiore a 18 anni.
L'acarbosio ha un effetto antiperglicemico, ma non induce di suo ipoglicemia.
EPATOTOSSICITÀ DA ACARBOSIO
* Natura del Danno Epatico: L'Acarbosio è associato a un rischio di danno epatico, che si manifesta più comunemente come un aumento asintomatico delle transaminasi sieriche. Questo effetto è dose-dipendente e solitamente si risolve con la sospensione del farmaco
* Epatite Fulminante: In casi molto rari, la reazione epatotossica può progredire verso forme più gravi, come l'epatite acuta o l'epatite fulminante, che possono portare a insufficienza epatica [PubMed].
Questi eventi sono considerati reazioni idiosincratiche, ovvero non prevedibili e non direttamente correlate alla dose in tutti i pazienti [StatPearls].
* Meccanismo: Il meccanismo esatto non è completamente chiarito, ma si ipotizza una reazione di ipersensibilità o un danno metabolico idiosincratico a livello epatico [StatPearls].
* Monitoraggio Clinico: A causa di questo rischio, le schede tecniche del farmaco e le linee guida raccomandano il monitoraggio della funzionalità epatica (transaminasi) prima di iniziare la terapia e periodicamente durante i primi 6-12 mesi di trattamento, specialmente con dosaggi più elevati [AIFA] [EMA]. In caso di aumento significativo degli enzimi epatici, il trattamento deve essere rivalutato e potenzialmente sospeso.