Il finerenone è un antagonista selettivo non steroideo del recettore dei mineralocorticoidi [DrugBank].
È indicato per ridurre il rischio di declino sostenuto della velocità di filtrazione glomerulare stimata, insufficienza renale allo stadio terminale, morte cardiovascolare, infarto miocardico non fatale e ospedalizzazione per scompenso cardiaco in pazienti adulti con malattia renale cronica associata a diabete di tipo 2 [FDA].
Posologia e schema di avvio
La dose iniziale viene determinata in base alla velocità di filtrazione glomerulare stimata (eGFR) e ai livelli di potassio sierico:
• Per eGFR superiore o uguale a 60 millilitri al minuto per 1.73 metri quadri: la dose iniziale è di 20 mg una volta al giorno.
• Per eGFR compreso tra 25 e 60 millilitri al minuto per 1.73 metri quadri: la dose iniziale è di 10 mg una volta al giorno.
• Per eGFR inferiore a 25 millilitri al minuto per 1.73 metri quadri: l'avvio del trattamento non è raccomandato.
Titolazione della dose
A quattro settimane dall'inizio del trattamento, valutare nuovamente il potassio sierico e l'eGFR.
• Se il potassio sierico è inferiore o uguale a 4.8 milliequivalenti per litro e l'eGFR è stabile, la dose può essere aumentata da 10 mg a 20 mg una volta al giorno.
• Se il potassio sierico è compreso tra 4.8 e 5.0 milliequivalenti per litro, mantenere la dose di 10 mg una volta al giorno.
• Se il potassio sierico è superiore a 5.0 milliequivalenti per litro, sospendere o dimezzare la dose e monitorare strettamente.
Rischi
• Iperkalemia: Il rischio principale associato all'uso di finerenone è lo sviluppo di iperkalemia [FDA] [EMA]. Non iniziare il trattamento se il potassio sierico è superiore a 5.0 milliequivalenti per litro [EMA].
Controindicazioni assolute
È indicato per ridurre il rischio di declino sostenuto della velocità di filtrazione glomerulare stimata, insufficienza renale allo stadio terminale, morte cardiovascolare, infarto miocardico non fatale e ospedalizzazione per scompenso cardiaco in pazienti adulti con malattia renale cronica associata a diabete di tipo 2 [FDA].
Posologia e schema di avvio
La dose iniziale viene determinata in base alla velocità di filtrazione glomerulare stimata (eGFR) e ai livelli di potassio sierico:
• Per eGFR superiore o uguale a 60 millilitri al minuto per 1.73 metri quadri: la dose iniziale è di 20 mg una volta al giorno.
• Per eGFR compreso tra 25 e 60 millilitri al minuto per 1.73 metri quadri: la dose iniziale è di 10 mg una volta al giorno.
• Per eGFR inferiore a 25 millilitri al minuto per 1.73 metri quadri: l'avvio del trattamento non è raccomandato.
Titolazione della dose
A quattro settimane dall'inizio del trattamento, valutare nuovamente il potassio sierico e l'eGFR.
• Se il potassio sierico è inferiore o uguale a 4.8 milliequivalenti per litro e l'eGFR è stabile, la dose può essere aumentata da 10 mg a 20 mg una volta al giorno.
• Se il potassio sierico è compreso tra 4.8 e 5.0 milliequivalenti per litro, mantenere la dose di 10 mg una volta al giorno.
• Se il potassio sierico è superiore a 5.0 milliequivalenti per litro, sospendere o dimezzare la dose e monitorare strettamente.
Rischi
• Iperkalemia: Il rischio principale associato all'uso di finerenone è lo sviluppo di iperkalemia [FDA] [EMA]. Non iniziare il trattamento se il potassio sierico è superiore a 5.0 milliequivalenti per litro [EMA].
Controindicazioni assolute
Uso concomitante di forti inibitori del citocromo CYP3A4 (come itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, claritromicina) [EMA] [DrugBank].
Insufficienza surrenalica [FDA].
Gravidanza e Allattamento
Evitare l'uso durante la gravidanza a causa del potenziale rischio di tossicità riproduttiva riscontrato negli studi sugli animali [EMA]. Evitare l'allattamento al seno durante il trattamento e per un giorno dopo la sospensione [FDA].