INIBITORI DELLA FOSFODIESTERASI DI TIPO 5 (PDE5), CGMP-SPECIFICI


Il tadalafil, il sildenafil e il vardenafil sono farmaci utilizzati per il trattamento di pazienti con disfunzione erettile.

Sono inibitori potenti e selettivi della fosfodiesterasi cGMP-specifica di tipo 5 (PDE-5), presente nei corpi cavernosi dell’uomo. 

Questi farmaci tramite l’inibizione enzimatica, potenziano notevolmente l’effetto dell’ossido di azoto endogeno, rilasciato in seguito alla stimolazione sessuale. Quando l’ossido di azoto viene liberato, l’inibizione del PDE-5 da parte dei farmaci determina un accumulo dei livelli di cGMP causando un rilassamento della muscolatura liscia e un afflusso di sangue, con conseguente erezione


Tenere presente che

A causa di un certo grado di rischio cardiaco associato all'attività sessuale, é utile valutare lo stato cardiovascolare del paziente prima di istituire misure terapeutiche per la disfunzione erettile. 



Gli inibitori orali della PDE5 sono controindicati nei pazienti che assumono nitrati. 


Cautela in caso di 

anamnesi di recente infarto miocardico, ictus, aritmie potenzialmente fatali, ipotensione, ipertensione, insufficienza cardiaca, angina instabile, retinite pigmentosa, inibitori del CYP3A4 (ad es. cimetidina, azoli, eritromicina, succo di pompelmo), inibitori della proteasi (ad es. ritonavir), induttori del CYP3A4 (ad es. rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital), alcol, agenti antipertensivi. 


Gli effetti collaterali includono 

cefalea, vampate di calore, congestione nasale, rinite, dispepsia e diarrea. 


Usare con cautela nei pazienti con deformazione anatomica del pene (ad es. angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti affetti da patologie che possono predisporli al priapismo (ad es. anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). 


In caso di erezione persistente per più di 4 ore, il paziente deve consultare immediatamente un medico. Se il priapismo (erezione dolorosa di durata superiore a 6 ore) non viene trattato immediatamente, potrebbero verificarsi danni al tessuto penieno e perdita permanente della potenza sessuale.


I farmaci 


Tadalafil

Oltre al trattamento della disfunzione erettile (DE) il tadalafil è anche approvato per il trattamento dei sintomi dell’ipertrofia prostatica

Il Tadalafil può aiutare a rilassare i muscoli della prostata e della vescica, migliorando così i sintomi.

Modalità d’uso: Il Tadalafil può essere assunto sia su base quotidiana sia al bisogno. Per la DE, ad esempio, può essere preso 30 minuti prima dell’attività sessuale. Per l’ipertrofia prostatica, potrebbe essere assunto ogni giorno alla stessa ora



Sildenafil(Viagra)

sildenafil citrato (Viagra)una dose circa 1 ora (intervallo 30 min-4 ore) prima dell'attività sessuale; 

dose iniziale usuale 50 mg; puoi  diminuire a 25 mg o aumentare fino a un massimo di 100 mg/dose in base alla risposta; massimo una somministrazione/giorno

Il sildenafil (Viagra) ha azione rapida ed effetti che durano per circa 4-5 ore, il tadalafil (Cialis) ha un'azione più lunga, fino a 36 ore, permettendo maggiore spontaneità nell'utilizzo. Se ti stai chiedendo, quindi, cosa assumere tra Viagra e Cialis, la riposta può dipendere dal tipo di utilizzo


Differenze tra sildenafil e tadalafil


Sildenafil (Viagra)

Tadalafil (Cialis)

Durata dell'effetto

circa 6-9 h

fino a 36 h

Terapia a richiesta

Terapia continuativa

no

Influenza cibo / alcool

++

-



Avanafil

avanafil (Stendra) inizialmente 100 mg assunti 30 minuti prima dell'attività sessuale; la dose può essere ridotta a 50 mg o aumentata a 200 mg in base alla risposta; 

massimo una somministrazione/giorno

Avanafil presenta un T1/2 di 6-17 ore e gli studi clinici hanno dimostrato che nel 74% dei pazienti l'effetto perdura oltre le 6 ore. Gli effetti collaterali degli inibitori delle PDE 5 sono legati alla selettività che il farmaco ha per questo tipo di enzima

Avanafil agisce in circa 15-30 minuti e ciò lo rende il farmaco con insorgenza d'azione più rapido tra quelli presenti in commercio. 

Con una tollerabilità maggiore e una stabilità maggiore ad alcol e cibi grassi rispetto al Viagra, Stendra presenta una durata d'azione di circa 6 ore.

 Stendra compresse 50, 100, 200 mg

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