Gli agonisti del recettore del GLP-1 agiscono come agonisti dei recettori del GLP-1.
Il GLP-1, acronimo di Glucagon-like peptide-1, è un ormone naturale prodotto dall'intestino che svolge un ruolo importante nella regolazione della glicemia e dell'appetito.
Esso agisce stimolando la secrezione di insulina e inibendo la secrezione di glucagone, aiutando così a mantenere stabili i livelli di zucchero nel sangue dopo i pasti.
Inoltre, il GLP-1 rallenta lo svuotamento gastrico e aumenta il senso di sazietà, influenzando positivamente l'appetito e contribuendo alla perdita di peso
Aumentando il cAMP intracellulare, con conseguente rilascio di insulina in presenza di un'aumentata concentrazione sierica, gli agonisti del recettore del GLP-1 riducono la secrezione di glucagone e ritardano lo svuotamento gastrico, riducendo così la glicemia a digiuno, pre-pasto e post-prandiale durante il giorno.
Gli agonisti del recettore del GLP-1 non sono un sostituto dell'insulina, non sono indicati per il trattamento della chetoacidosi diabetica e non sono indicati per la somministrazione post-prandiale.
Dulaglutide
somministra per iniezione sottocutanea nella parte superiore del braccio, nell'addome o nella coscia una volta alla settimana, nello stesso giorno e alla stessa ora, con o senza cibo
inizialmente 0,75 mg sottocutanei una volta alla settimana; puoi aumentare a 1,5 mg SC una volta a settimana
Semaglutide
semaglutide non è raccomandato come terapia di prima linea per i pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico e non è indicato per l'uso in pazienti con diabete mellito di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica.
Semaglutide è controindicato in caso di anamnesi personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide o in pazienti con sindrome da neoplasia endocrina multipla di tipo 2 (MENS-2).
La pancreatite è stata segnalata negli studi clinici con semaglutide; interrompere immediatamente la somministrazione in caso di sospetta pancreatite e non riprendere se la pancreatite è confermata.
Complicanze della retinopatia diabetica sono state segnalate in uno studio sugli esiti cardiovascolari con iniezione di semaglutide.
La semaglutide, come altri agonisti del recettore GLP-1, farmaci usati per trattare il diabete di tipo 2, possono essere associate ad un aumento del rischio di complicanze della retinopatia diabetica in pazienti con retinopatia preesistente.
Questo rischio può manifestarsi con un peggioramento della retinopatia, inclusa la progressione verso la forma proliferante e l'edema maculare. È quindi fondamentale che i pazienti con retinopatia diabetica in trattamento con dulaglutide siano sottoposti a regolari controlli oculistici per monitorare eventuali cambiamenti.
Rischio di peggioramento:la semaglutide, come altri agonisti del recettore GLP-1, può portare a un peggioramento della retinopatia diabetica, in particolare nei pazienti con preesistente retinopatia.
Complicazioni specifiche: le complicanze che possono verificarsi includono:
Retinopatia diabetica proliferante: Una forma più avanzata di retinopatia che può portare a sanguinamenti nel vitreo e distacco della retina.
Edema maculare: Gonfiore della macula (la parte centrale della retina), che può compromettere la vista.
La malattia può progredire più rapidamente verso forme più gravi.
Per questo motivo, è essenziale che i pazienti che assumono dulaglutide e che hanno già una retinopatia diabetica, siano sottoposti a controlli oculistici regolari, per identificare e trattare tempestivamente eventuali complicanze.
Il meccanismo esatto con cui la dulaglutide può influenzare la retinopatia diabetica non è completamente chiarito, ma si ipotizza che possa essere legato a cambiamenti rapidi nel controllo della glicemia, che possono stressare i vasi sanguigni già compromessi, o all'espressione del recettore GLP-1 nel nervo ottico
I pazienti con anamnesi di retinopatia diabetica devono essere pertanto monitorati.
In caso di somministrazione concomitante di un secretagogo insulinico o insulina, valutare la riduzione della dose del secretagogo o dell'insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia.
Semaglutide non è raccomandato come terapia di prima linea per i pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico.
L'esposizione a semaglutide durante la gravidanza può comportare potenziali rischi per il feto; pertanto, semaglutide deve essere utilizzata in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
Semaglutide non è raccomandato nelle donne o negli uomini in età fertile.
Interrompere il trattamento nelle donne almeno 2 mesi prima di una gravidanza pianificata a causa del lungo periodo di washout per semaglutide.
Non sono disponibili dati sulla presenza di semaglutide nel latte materno o sugli effetti sul neonato allattato al seno.
Nomi commerciali di semaglutide
Ozempic: somministra per via sottocutanea nella parte superiore del braccio, nell'addome o nella coscia una volta alla settimana in qualsiasi momento della giornata, con o senza pasti
Inizialmente 0,25 mg una volta alla settimana; dopo 4 settimane, aumentare la dose a 0,5 mg una volta alla settimana; se dopo almeno 4 settimane è necessario un ulteriore controllo glicemico, aumentare la dose a 1 mg una volta alla settimana (dose principale di mantenimento abituale); In caso di dimenticanza di una dose, somministrare entro 5 giorni dalla dose dimenticata.
Penna preriempita: 2 mg/1,5 ml (1,34 mg/ml) monouso; 0,25, 0,5, 1 mg/iniezione.
Le reazioni avverse più comuni (incidenza ≥5%) sono state nausea, vomito, diarrea, dolore addominale e stitichezza.
Rybelsus: inizialmente 3 mg una volta al giorno per 30 giorni; successivamente, aumentare la dose a 7 mg una volta al giorno; in seguito, la dose può essere aumentata a 14 mg una volta al giorno se è necessario un ulteriore controllo glicemico