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20 gennaio 2020

Analoghi del GLP-1

Strutturalmente simili al GLP-1 endogeno ( Glucagon Like Polypeptide-1), a differenza di questo resistono alla rottura del DPP-4.  
Hanno un'emivita più lunga e raggiungono livelli più elevati nel sangue e nei tessuti.  

Meccanismo d'azione
stimolano la secrezione insulinica glucosio dipendente, inibiscono la secrezione di glucagone, rallentanolo svuotamento gastrico e riducono l'appetito

Essi vengono somministrati per via iniettoria, e possono aumentare la sazietà e provocare perdita di peso.  
La riduzione dell'Hb glicosilata varia dallo 0,47 all'1,56 %

Effetti collaterali
sono prevalentemente gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, aumento della frequenza cardiaca che possono attenuarsi dopo 2 settimane dal trattamento

Controindicazioni
Evitare in pazienti con storia di pancreatite.  
Evitare in pazienti con storia di cancro midollare della tiroide o MEN2 [notato un aumento dei tumori delle cellule C nei roditori (tutti tranne exenatide a rilascio immediato)]?


Quali sono i gli analoghi del GLP-1:

-Albiglutide (somministrazione settimanalmente) 
É necessaria la riduzione di dosaggio in caso di insufficienza renale? No
monitorare gli effetti collaterali dell'IG in pazienti con URI di compromissione renale, diarrea, nausea, reazione del sito di iniezione

-Dulaglutide TRULICITY 0,75 o 1,5 (somministrazione settimanale) 
É necessaria la riduzione di dosaggio in caso di insufficienza renale? No
Monitorare per gli effetti collaterali GI in pazienti con insufficienza renale quali diarrea, nausea, vomito, dolore addominale, diminuzione dell'appetito
Probabile minore incidenza di eventi cardiovascolari nei pazienti trattati con dulaglutide

-Exenatide (somministrazione due volte al giorno) 
Non utilizzare in caso di grave danno renale (non impiegare se la clearance della creatinina é inferiore a 30 m/min) o malattia renale allo stadio terminale; 
cautela in caso di compromissione renale moderata o storia di nausea, trapianto renale
Effetti collaterali vomito, patologie GI, casi segnalati di pancreatite

-Liraglutide VICTOZA (somministrazione una volta al giorno) 
Attenzione alle dosi all'inizio della terapia  o all'aumento crescente delle dosi  in pazienti con compromissione renale, nausea, diarrea, orticaria
 Sembra piú efficace dell'exanetide