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3 novembre 2018

Cilostazolo (PLETAL)

Cilostazolo è un inibitore della fosfodiesterasi 3 con effetti terapeutici sull'adenosin monofosfato ciclico (cAMP).

I suoi effetti principali sono:
vasodilatazione arteriosa periferica (vasodilatatore arterioso diretto)
riduzione dell'aggregazione piastrinica.

Viene cosiderato tra i farmaci più efficacinel suo genere


Meccanismo d'azione
Cilostazol è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 3 (PDE3) con effetto di aumentare le concentrazioni del cAMP
Un aumento del cAMP si traduce in un aumento della forma attiva della protein chinasi A (PKA), che è direttamente collegata all'inibizione dell'aggregazione piastrinica.
La PKA impedisce anche l'attivazione di un enzima (chinasi della catena leggera della miosina) che è importante nella contrazione delle cellule muscolari lisce, esercitando così un effetto vasodilatatore.


Uso clinico e dosi
Cilostazol è approvato per il trattamento della claudicatio intermittens.
La dose tipica è 100 mg due volte al giorno.

Gli effetti possono richiedere fino a 3 mesi per essere evidenti.
Cilostazolo ha dimostrato di migliorare del 50% la distanza a piedi senza dolore

Cilostazol inoltre è usato frequentemente off label (fuori-etichetta), alla stessa dose, per il trattamento dell'aterosclerosi intracranica e la prevenzione secondaria dell'ictus.


Effetti collaterali
cefalea (la più comune), palpitazioni, diarrea, grave intolleranza al calore, aumento della frequenza cardiaca, tossicità cardiovascolare


Controindicazioni
scompenso cardiaco