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2 novembre 2018

CIALIS (tadalafil)

Tadalafil è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 con azioni e usi simili a quelli di sildenafil (Viagra)
Rispetto al sildenafil: 
-é piú selettivo e presenta minore affinitá per la fosfodiesterasi tipo 6 (quindi minore alterata percezione dei colori) e tipo 11(quindi meno mal di schiena e mialgie)
-l’assorbimento non é infuenzato da un pasto grasso e dall’alcool.
-l’azione inizia dopo 45 minuti

È usato nella gestione 
-della disfunzione erettile 
-dell'iperplasia prostatica benigna 
-dell’ ipertensione arteriosa polmonare 


Il Tadalafil può essere utilizzato in modo sicuro da soggetti sani e da pazienti con malattie cardiovascolari. 

Come con il sildenafil, l'uso di Tadalafil è controindicato nei pazienti che ricevono la terapia con nitrati a causa dei potenziali significativi effetti ipotensivi.


Tadalafil, come sildenafil e vardenafil, è un inibitore selettivo reversibile della fosfodiesterasi di tipo 5, presente in elevata concentrazione nella muscolatura liscia dei corpi cavernosi del pene 
Sappiamo che la fosfodiesterasi di tipo 5 favorisce la degradazione della guanosina monofosfato ciclica (cGMP). 
L’avvenuto aumento di cGMP per blocco della fosfodiesterasi 5 si traduce in un rilasciamento delle cellule muscolari lisce e conseguente vasodilatazione, che determina un aumento del flusso di sangue nei corpi cavernosi del pene, alla base del meccanismo dell’erezione. 
Un aumento del cGMP è stato osservato anche a livello della muscolatura liscia della prostata, della vescica e del loro sistema vascolare. 
L’effetto di rilassamento vascolare aumenta la perfusione di sangue a livello pelvico a cui si associa il rilassamento della muscolatura liscia di prostata e vescica

Disfunzione erettile
Per la disfunzione erettile, Tadalafil è somministrato oralmente alla dose usuale di 10 mg almeno 30 minuti prima del rapporto sessuale e può essere assunto con o senza cibo; la dose può essere aumentata a 20 mg, o diminuita a 5 mg, se necessario. 
L'efficacia può persistere fino a 36 ore dopo l’assunzione. 
Tadalafil non dovrebbe essere assunto più di una volta in 24 ore. 
Quando viene utilizzato su base giornaliera regolare per la disfunzione erettile, la dose non deve superare 2,5 mg.

Iperplasia benigna prostatica
Per l'iperplasia benigna Tadalafil è dato in una dose di 5 mg al giorno, prese allo stesso tempo ogni giorno. 
L'uso con un bloccante alfa non è raccomandato. 
Nei pazienti che assumono potenti inibitori del CYP3A4 isoenzima del citocromo P450, come gli inibitori della proteasi di tipo ketoconazolo o ritonavir, la dose di Tadalafil non deve superare 10 mg una volta ogni 72 ore; 

Ipertensione arteriosa polmonare
Per migliorare l'abilità di esercizio nell'ipertensione arteriosa polmonare, il Tadalafil è somministrato oralmente ad una dose di  40 mg. una volta al giorno. 

Raccomandazioni importanti
La terapia con Tadalafil deve essere interrotta almeno 24 ore prima di iniziare il trattamento con ritonavir. 

Il tadalafil dovrebbe essere evitato in pazienti che assumono altri inibitori potenti del CYP3A4 ed in pazienti che assumono gli induttori potenti del CYP3A4. 

Aggiustamenti di dosaggio non sono necessarie in pazienti anziani

Raccomandazioni in caso di compromissione epatica o renale
Non raccomandato in caso di insufficienza epatica grave
Non raccomandato in caso di insufficienza renale con CrCl inferiore a 30 ml/min

Controindicazioni

controindicato in caso di terapia con nitrati o con alfabloccanti, pregresso ictus, retinite pigmentosa