Oxadia era il nome commerciale proposto per il principio attivo Lapaquistat. Si tratta di una molecola che non è mai arrivata alla commercializzazione ed è di interesse principalmente storico e farmacologico.
• Classe Farmacologica: Inibitore della squalene sintasi.
• Indicazione Proposta: Ipercolesterolemia.
Meccanismo d'Azione
Il Lapaquistat agisce inibendo l'enzima squalene sintasi.
Questo enzima catalizza una delle tappe finali della via metabolica che porta alla sintesi del colesterolo.
È importante notare che questo punto di intervento è a valle dell'enzima HMG-CoA reduttasi, che è il bersaglio delle statine [DrugBank].
L'obiettivo era quello di ottenere una riduzione del colesterolo LDL con un meccanismo d'azione diverso e potenzialmente complementare a quello delle statine.
STATO ATTUALE: SVILUPPO INTERROTTO!
Lo sviluppo clinico del Lapaquistat (Oxadia) è stato interrotto in Fase III nel 2008 dalla casa farmaceutica che lo stava sviluppando (Takeda) [EMA, FDA].
MOTIVO DELL'INTERRUZIONE: SICUREZZA
La decisione di fermare lo sviluppo è stata presa a seguito dell'osservazione, nei pazienti trattati con il farmaco durante gli studi clinici, di un aumento significativo delle transaminasi epatiche, un indicatore di potenziale danno al fegato (epatotossicità) [PubMed].
In sintesi, Oxadia (Lapaquistat) è un farmaco sperimentale per il colesterolo il cui sviluppo è stato abbandonato prima dell'immissione in commercio a causa di problemi di sicurezza epatica.
Pertanto, non è un farmaco disponibile sul mercato né utilizzabile nella pratica clinica.
Ma attenzione, nonostante ció circolano ancora in commercio online integratori che contengono OXADIA!