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3 gennaio 2021

Oppiacei in Ospedale

 Il meccanismo d’ azione principale consiste nello stimolare il recettore degli oppiacei e inibire la risposta del dolore a livello del sistema nervoso centrale. 


L’ attivazione dei recettori oppioidi è associata anche a depressione respiratoria e ipercapnia. 


I pazienti con apnea nel sonno o apnea cronica sono particolarmente inclini alla depressione respiratoria degli oppioidi.

Oltre ai loro effetti sulla regolazione della trasmissione del dolore nel cervello, i recettori oppioidi sono distribuiti anche nel sistema nervoso periferico e nel tratto gastrointestinale, come il plesso mioenterico. 

Gli oppiacei diminuiscono pertanto la motilità GI, aumentano il tempo di transito e causano stitichezza e ileo. 


La neurotossicità è riportata come una complicazione associata all’ uso di oppioidi in età particolarmente anziana con dosi più elevate


I sintomi riportati includono rigidità, miclonia e iperalgesia.


La comprensione della farmacologia del farmaco dovrebbe guidare lo specifico tipo di oppioide. 


Le infusioni continue prolungate di oppioidi portano a tolleranza, con conseguente aumento della dose per ottenere gli stessi effetti analgesici.


La morfina ha un inizio di azione di 5 minuti e un picco dell'effetto compreso tra 10 e 40 minuti dopo somministrazione endovenosa (IV) con una durata variabile di azione compresa tra 2 e 5 ore. 

Dosi intermittenti per via endovenosa da 2 a 10 mg o da 1 a 3 mg/h per infusione costante sono solitamente adeguate per alleviare il dolore moderato nell’ adulto medio. 

La dose richiesta dipende da fattori quali tolleranza e capacità metabolica e di escrezione.

La morfina viene metabolizzata attraverso il fegato a morfina-3-glucuronide e morfina-6-glucoronide (un potente analgesico, 20-40 volte piú potente della morfina). 

Entrambi i metaboliti vengono eliminati per via renale e possono accumularsi in pazienti con insufficienza renale; per questo motivo sono preferiti oppioidi alternativi.



L'idromorfone è 5-7 volte più potente della morfina, con un inizio del picco dopo un periodo di 10-20 minuti e durata d'azione compresa tra 4 e 6 ore. 

L’ idromorfone non si accumula in modo significativo nei tessuti grassi e non ha metaboliti attivi. Pertanto, è adatto a infusioni continue anche in pazienti con insufficienza renale moderata.



Il fentanil è approssimativamente 100 volte più potente della morfina. 

È un oppioide sintetico altamente liposolubile, con insorgenza rapida e  durata d’ azione breve se usato come boli intermittenti. 

Con iniezioni ripetute o somministrato come infusione continua, grandi quantitá del farmaco possono accumularsi nei tessuti lipofili e devono essere metabolizzati perché venga eliminato il loro effetto. 

Ciò porta ad un effetto prolungato dopo la sospensione. 

Tuttavia, il fentanil non ha metaboliti escreti per via renale, il che lo rende un farmaco ideale per i pazienti con insufficienza renale.



Il metadone è approssimativamente equipotente rispetto alla morfina quando somministrato per via parenterale (IV o IM) e metà potente quando somministrato per via orale. 

Ha una durata di azione compresa tra 15 e 40 ore. 

Il metadone è utilizzato principalmente in pazienti che sono utilizzatori cronici di oppioidi endovena