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16 ottobre 2020

BISOPROLOLO


Azione

Stimolazione dei recettori beta1 (miocardio)-adrenergici. 

Di solito non influisce sui siti recettori beta2 (polmonari, vascolari, uterini).



Effetti terapeutici:

 riduce pressione arteriosa e battito cardiaco.



Farmacocinetica

Assorbimento: ben assorbito dopo somministrazione orale, ma il 20% è sottoposto al metabolismo epatico first-pass.


Distribuzione: sconosciuta.


Metabolismo/Escrezione: 50% escreto immodificato dai reni; il resto escreto per via renale come metaboliti; il 2% escreto nelle feci.


Emivita: 9-12 ore.


Contraidicazioni. Precauzioni


Controindicato in:

Insufficienza cardiaca non compensata

Edema polmonare

Shock cardiogeno

Bradicardia o blocco cardiaco


+Usare con cautela in caso di:

Insufficienza renale (raccomandato dosaggio ↓)

Insufficienza epatica (raccomandato dosaggio ↓)

Malattia polmonare (compresa l’ asma; la selettività beta 1 può essere persa a dosi più alte); evitare l’ uso, se possibile.

Diabete mellito (può mascherare segni di ipoglicemia)

Tireotossicosi (maschera i sintomi)

Pazienti con storia di reazioni allergiche gravi (l’ intensità delle reazioni può essere ↑)

Geriatria: ↑sensibilità ai beta-bloccanti; dosaggio iniziale raccomandato↓.



Reazioni avverse/effetti indesiderati


SNC: affaticamento, debolezza, ansia, depressione, capogiro, sonnolenza, insonnia, perdita di memoria, cambiamenti dello stato mentale, nervosismo, incubi.


Visione offuscata, rinorrea


Resp: broncospasmo, respiro


CV: BRADICARDIA, SCOMPENSO CARDIACO, EDEMA POlMONARE, ipotensione, vasocostrizione periferica.


GI: stipsi, diarrea, ↑ test di funzionalità epatica, nausea, vomito


GU: disfunzione erettile, ↓ libido, frequenza urinaria.


Dermo: eruzione cutanea.


Endo: iperglicemia, ipoglicemia.


Musc. Schel.: artralgia, dolore alla schiena, dolore alle articolazioni.


Misc: sindrome lupus indotta da farmaco


Interazioni.

Farmaci:

Anestetici generali, fenitoina e verapamil possono causare depressione miocardica additiva.

La bradicardia addizionale può verificarsi con digossina, diltiazem, verapamil o clonidina.

L’ ipotensione addizionale può verificarsi con altri antipertensivi, assunzione acuta di alcool o nitrati.

L’ uso concomitante con anfetamina, cocaina, efedrina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina o pseudoefedrina può portare ad una stimolazione alfa-adrenergica  (ipertensione eccessiva, bradicardia).

La somministrazione concomitante di preparati tiroidea può ↓ efficacia.

Può modificare l’ efficacia delle insuline o degli agenti ipoglicemici orali (possono essere necessari aggiustamenti della dose).

Puó ↓ l’ efficacia della teofillina.

Puó ↓ gli effetti beta1-cardiovascolari della dopamina o della dobutamina.

Usare cautela entro 14 giorni dalla terapia con inibitori dell’ IMAO (può portare ad ipertensione).

Via/Dosaggio


POSOLOGIA (adulti): 5 mg una volta al giorno, può essere ↑ a 10 mg una volta al giorno (range 2,5-20 mg/ die).



Insufficienza renale/ epatica


POSOLOGIA (adulti): CCr <40 mL/ min — iniziare la terapia con 2,5 mg/ die, titolare con cautela


Può essere somministrato senza tener conto dei pasti.



Considerazioni di analisi del laboratorio:

Può causare aumento della BUN, della lipoproteina sierica, del potassio, del trigliceride e dei livelli di acido urico.

Può causare aumento dei titoli di ANA.

Può causare un aumento dei livelli di glicemia.


N.B. La sospensione  brusca può causare aritmie, ipertensione o ischemia miocardica.