Azione
Stimolazione dei recettori beta1 (miocardio)-adrenergici.
Di solito non influisce sui siti recettori beta2 (polmonari, vascolari, uterini).
Effetti terapeutici:
riduce pressione arteriosa e battito cardiaco.
Farmacocinetica
Assorbimento: ben assorbito dopo somministrazione orale, ma il 20% è sottoposto al metabolismo epatico first-pass.
Distribuzione: sconosciuta.
Metabolismo/Escrezione: 50% escreto immodificato dai reni; il resto escreto per via renale come metaboliti; il 2% escreto nelle feci.
Emivita: 9-12 ore.
Contraidicazioni. Precauzioni
Controindicato in:
Insufficienza cardiaca non compensata
Edema polmonare
Shock cardiogeno
Bradicardia o blocco cardiaco
+Usare con cautela in caso di:
Insufficienza renale (raccomandato dosaggio ↓)
Insufficienza epatica (raccomandato dosaggio ↓)
Malattia polmonare (compresa l’ asma; la selettività beta 1 può essere persa a dosi più alte); evitare l’ uso, se possibile.
Diabete mellito (può mascherare segni di ipoglicemia)
Tireotossicosi (maschera i sintomi)
Pazienti con storia di reazioni allergiche gravi (l’ intensità delle reazioni può essere ↑)
Geriatria: ↑sensibilità ai beta-bloccanti; dosaggio iniziale raccomandato↓.
Reazioni avverse/effetti indesiderati
SNC: affaticamento, debolezza, ansia, depressione, capogiro, sonnolenza, insonnia, perdita di memoria, cambiamenti dello stato mentale, nervosismo, incubi.
Visione offuscata, rinorrea
Resp: broncospasmo, respiro
CV: BRADICARDIA, SCOMPENSO CARDIACO, EDEMA POlMONARE, ipotensione, vasocostrizione periferica.
GI: stipsi, diarrea, ↑ test di funzionalità epatica, nausea, vomito
GU: disfunzione erettile, ↓ libido, frequenza urinaria.
Dermo: eruzione cutanea.
Endo: iperglicemia, ipoglicemia.
Musc. Schel.: artralgia, dolore alla schiena, dolore alle articolazioni.
Misc: sindrome lupus indotta da farmaco
Interazioni.
Farmaci:
Anestetici generali, fenitoina e verapamil possono causare depressione miocardica additiva.
La bradicardia addizionale può verificarsi con digossina, diltiazem, verapamil o clonidina.
L’ ipotensione addizionale può verificarsi con altri antipertensivi, assunzione acuta di alcool o nitrati.
L’ uso concomitante con anfetamina, cocaina, efedrina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina o pseudoefedrina può portare ad una stimolazione alfa-adrenergica (ipertensione eccessiva, bradicardia).
La somministrazione concomitante di preparati tiroidea può ↓ efficacia.
Può modificare l’ efficacia delle insuline o degli agenti ipoglicemici orali (possono essere necessari aggiustamenti della dose).
Puó ↓ l’ efficacia della teofillina.
Puó ↓ gli effetti beta1-cardiovascolari della dopamina o della dobutamina.
Usare cautela entro 14 giorni dalla terapia con inibitori dell’ IMAO (può portare ad ipertensione).
Via/Dosaggio
POSOLOGIA (adulti): 5 mg una volta al giorno, può essere ↑ a 10 mg una volta al giorno (range 2,5-20 mg/ die).
Insufficienza renale/ epatica
POSOLOGIA (adulti): CCr <40 mL/ min — iniziare la terapia con 2,5 mg/ die, titolare con cautela
Può essere somministrato senza tener conto dei pasti.
Considerazioni di analisi del laboratorio:
Può causare aumento della BUN, della lipoproteina sierica, del potassio, del trigliceride e dei livelli di acido urico.
Può causare aumento dei titoli di ANA.
Può causare un aumento dei livelli di glicemia.
N.B. La sospensione brusca può causare aritmie, ipertensione o ischemia miocardica.
