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22 settembre 2020

Sacubitril

Sacubitril è un farmaco antiipertensivo usato in combinazione con valsartan.


 La combinazione sacubitril/valsartan, consiste nell'associazione tra l'inibitore della neprilisina, il sacubitril e l'antagonista del recettore dell'angiotensina II, valsartan, in un rapporto molecolare di 1:1. 


Il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Novartis Farma con il nome commerciale di Entresto


Indicazioni

trattamento dell'insufficienza cardiaca sintomatica cronica con ridotta frazione di eiezione


Formulazioni

compresse da 24 mg/26 mg, 49 mg/51 mg, 97 mg/103 mg.



Come agisce sacubitril

Sacubitril è un profarmaco che inibisce la neprilisina tramite il metabolita attivo sacubitrilat determinando in tal modo un aumento dei livelli di alcuni pepdtidi, incluso i peptidi natriureutici. 


Sacubitrilat inibisce l'enzima neprilisina, che è responsabile della degradazione del peptide natriuretico atriale (ANP) e del peptide natriuretico cerebrale (BNP), due peptidi che hanno come effetto la riduzione della pressione arteriosa, principalmente attraverso un meccanismo di riduzione del volume plasmatico(volemia)vasodilatazione, natriuresi e diuresi. 


Inoltre si ha aumento della velocità di filtrazione glomerulare e del flusso ematico renale con inibizione del rilascio di renina e di aldosterone associati a riduzione dell'attività del sistema ortosimpatico e un'azione antiipertrofica e antifibrotica.


Lo studio PARADIGM-HF ha evidenziato come l'associazione sacubitril/valsartan fosse superiore al solo enalapril, riducendo il rischio di morte cardiovascolare e le ospedalizzazioni da insufficienza cardiaca.



Indicazioni del Sacubitril/valsartan

Sacubitril/valsartan trova indicazione nei pazienti adulti per il trattamento dell’insufficienza cardiaca sintomatica cronica, caratterizzata da una ridotta frazione di eiezione. 

Il farmaco riduce il rischio di morte cardiovascolare e di ospedalizzazione per scompenso cardiaco nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (Classe NYHA II-IV) e ridotta frazione di eiezione. 

È somministrato in associazione ad altre terapie per lo scompenso cardiaco, in sostituzione di ACE inibitori o di antagonisti del recettore dell'angiotensina II (ARB o sartani).



Dosaggio

Sacubitril/valsartan può essere assunto indipendentemente dai pasti, due volte al giorno. 

La dose iniziale raccomandata di sacubitril/valsartan è di una compressa da 49 mg/51 mg, due volte al giorno. Questa dose può essere raddoppiata ogni 2-4 settimane, fino a raggiungere la dose ritenuta ottimale di una compressa da 97 mg/103 mg, sempre due volte al giorno, valutando la tollerabilità del paziente



Controindicazioni

Sacubitril/valsartan è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della forma farmaceutica. Il farmaco è inoltre controindicato in soggetti con angioedema ereditario o correlato ad un precedente trattamento con ACE inibitore o ARB. 


Sacubitril/valsartan è inoltre controindicato nel secondo e terzo trimestre di gravidanza.