18 gennaio 2019
Esomeprazolo, farmacocinetica
È un acido labile perciò è stata sviluppata una formulazione gastroresistente. La biodisponibilità dell'esomeprazolo aumenta con il dosaggio ripetuto a circa 68 e 89% per le dosi rispettivamente di 20 e 40 mg.
Gli alimenti ritardano e diminuiscono l'assorbimento dell'esomeprazole, tutto ciò comunque non cambia significativamente il relativo effetto sull'acidità intragastrica.
L'esomeprazolo è per il 97% legato alle proteine plasmatiche.
È metabolizzato estesamente nel fegato a metaboliti idrossi- e desmetil-, che non hanno effetto sulla secrezione acida gastrica.
Con il dosaggio ripetuto, si verifica una riduzione nel metabolismo di primo-passaggio e nella clearance sistemica, probabilmente causata da un'inibizione dell' isoenzima CYP2C19.
Tuttavia, non si verifica accumulo durante l'uso quotidiano.
L'emivita di eliminazione dal plasma è di circa 1,3 ore.
Quasi l' 80% di una dose orale viene eliminato come metaboliti nelle urine, il resto nelle feci.
