Indicazioni
Da solo o con altri agenti nella gestione di ipertensione.
Gestione dell'insufficienza cardiaca.
Riduzione del rischio di morte o di sviluppo di insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico.
Azione
È un ace-inibitore.
Gli ace-inibitori bloccano la conversione di angiotensina I ad angiotensina II che possiede proprietà vasocostrittrici.
Gli ACE-inibitori prevengono anche la degradazione di bradichinina e altre prostaglandine vasodilatatorie.
Gli ACE-inibitori aumentano anche i livelli di renina del plasma e riducono i livelli di aldosterone.
Il risultato finale è una vasodilatazione sistemica.
Effetti terapeutici:
Abbassamento della PA in pazienti ipertesi.
Aumento della sopravvivenza e diminuzione dei sintomi in pazienti con insufficienza cardiaca.
Aumento della sopravvivenza dopo infarto miocardico.
Farmacocinetica
Assorbimento: il 25% del farmaco viene assorbito dopo somministrazione orale (importante variabilità inter-individuale).
Distribuzione: attraversa la placenta; può entrare nel latte materno.
Metabolismo/escrezione: 100% eliminato dai reni.
Emivita: 12 HR (↑ nel danno renale).
Controindicazioni./Precauzioni
Controindicato in:
* Ipersensibilità
* Storia di angioedema con l'uso precedente di ACE-inibitori
Utilizzo simultaneo con aliskiren in pazienti affetti da diabete o da moderata a grave compromissione renale (CCR < 60 ml/min)
Gravidanza: può causare lesioni o morte del feto — se si verifica la gravidanza, interrompere immediatamente
Lattazione: interrompere il farmaco
Utilizzare con cautela in:
pazienti con compromissione renale, ipovolemia, iponatremia, e concomitante terapia diuretica (riduzione del dosaggio iniziale raccomandato)
Nei pazienti neri la monoterapia dell'ipertensione è meno efficace; essi possono richiedere la terapia supplementare; più alto rischio di angioedema)
Chirurgia/anestesia: (l'ipotensione può essere esagerata)
Donne potenzialmente fertili
Pediatria: in bambini < 6 anni la sicurezza non è stabilita)
Geriatria: dosaggio iniziale ↓ raccomandato.
Esercitare estrema cautela in: pazienti con storia familiare di angioedema.
Reazioni/effetti collaterali
SNC: vertigini, affaticamento, cefalea, debolezza.
Respiratorio: tosse.
Cardiovascolare: ipotensione, dolore toracico.
Gastrointestinale: dolori addominali, diarrea, nausea, vomito.
Urogenitale: disfunzione erettile, alterata funzione renale.
Dermatologico: eruzioni cutanee.
Ipercaliemia.
Valutazione generale
Riduzione della PA senza comparsa di effetti collaterali eccessivi.
Miglioramento della sopravvivenza e riduzione dei sintomi nell'insufficienza cardiaca.
Riduzione del rischio di morte o di sviluppo di insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico.
