È una tienopiridina che inibisce irreversibilmente l'aggregazione delle piastrine
È un carbossimetil derivato della ticlopidina, simile nella struttura e nell'efficacia
Metabolizzato ad antagonista attivo del recettore piastrinico P2Y12 (ADP)
Presenta almeno 10 volte minor rischio di neutropenia (~ 0.1%) rispetto alla ticlopidina
Rischio molto basso, ma segnalato, per porpora trombocitopenica in meno di 1 su 20.000 pazienti
Si lega ai recettori ADP sulla superficie della piastrina
Richiede 2-3 giorni per l'inizio degli effetti di blocco della piastrina
Dopo l'interruzione del clopidogrel, sono necessari 8-10 giorni per la normalizzazione del tempo di sanguinamento
Indicazioni
Approvato per la prevenzione secondaria degli eventi vascolari in pazienti con aterosclerosi
Prevenzione primaria dell'ictus in pazienti con aterosclerosi
Riduce il rischio di infarto miocardico in pazienti ad alto rischio che non possono tollerare l'aspirina
Associato ad ASA nei pazienti ad alto rischio con sindromi coronariche acute (ACS) e con il posizionamento di stent durante l'angioplastica
Fortemente raccomandato per la prevenzione secondaria, solitamente con aspirina
Generalmente non è raccomandato per la prevenzione primaria in associazione con aspirina o nella malattia coronarica stabile a causa di un aumentato rischio emorragico
Quando combinato con l'aspirina, riduce gli eventi cardiovascolari acuti dopo angioplastica
Il Clopidogrel aggiunto all'aspirina in pazienti con sindromi coronariche acute senza elevazione del segmento ST ha ridotto gli eventi cardiovascolari, compreso la morte, del 20%
Il Clopidogrel aggiunto all'aspirina nell'infarto miocardico acuto in pazienti di tà inferiore a 75 anni migliora la pervietà e riduce le complicazioni ischemiche
Il Clopidogrel 75mg per os una volta al di aggiunto alla terapia standard per Infarto miocardico riduce la mortalità, il re-infarto, l'ictus
Il Clopidogrel 600mg (dose elevata) per os 2 ore prima dell'angioplastica d'elezione elimina i benefici di abciximab (un inibitore di gp2b/3a) in pazienti a rischio lieve-moderato
In pazienti con angioplastica o sindrome coronarica acuta trattata con terapia medica, la sospensione di clopidogrel è stata associata con un aumento di 1.8 volte del rischio di morte e MI acuto entro i primi 90 giorni
Clopidogrel non deve essere aggiunto ad ASA per la prevenzione primaria della cardiovasculopatia
Effetti collaterali
Clopidogrel aggiunto all'ASA aumenta il sanguinamento per una frequenza di 1-1,5% volte
Clopidogrel aggiunto all'aspirina per la prevenzione primaria delle cardiovasculopatie non è utile e può causare danni
Generalmente ben tollerato con minimi effetti collaterali gravi (neutropenia ~ 0,1%)
Il ischio di risanguinamento è di 8.6%/anno in pazienti che hanno presentato una storia di ulcera peptica sanguinante indotta da aspirina
Come monoterapia, ha generalmente un rischio di sanguinamento di 0.5-1.0% volte più basso rispetto all'aspirina
Eruzione cutanea e diarrea sono gli effetti collaterali più comuni
Dosaggi
Per un trattamento ambulatoriale cronico, dose di carico 300 mg x 1 volta, poi 75mg una volta al giorno
Per le sindromi coronariche acute clopidogrel 300-900mg inizialmente, quindi dovrebbe essere usato in dose di 75mg al di
Dosi di 600-900mg di carico x1 sono sempre più consigliate nelle sindromi coronariche acute
Clopidogrel è continuato per 1 anno con beneficio dopo interventi coronarici percutanei con ASA
Può essere utilizzato in associazione con aspirina o in pazienti intolleranti all'aspirina
Non è considerato completamente sicuro nei pazienti con storia di ulcera peptica sanguinante indotta da ASA (considera di associare un inibitore della pompa protonica)
Dovrebbe sostituire la ticlopidina in tutti i casi