I farmaci antispastici ad azione antimuscarinica esplicano la loro attività attraverso l'antagonizzazione dei recettori per l'acetilcolina di tipo muscarinico, presenti a livello del tratto gastrointestinale.
L'acetilcolina è il trasmettitore di tutti i nervi che controllano la muscolatura volontaria (vedi placca neuromuscolare) dove produce un effetto eccitatorio.
Nell'ambito del sistema parasimpatico, invece, essa espleta azioni prevalentemente inibitorie (n.b. la maggior parte dei neuroni simpatici secerne epinefrina, mentre la maggior parte dei neuroni parasimpatici secerne acetilcolina).
L'acetilcolina, quindi, provoca un rallentamento della frequenza cardiaca, mentre stimola la secrezione delle ghiandole bronchiali, salivari, gastriche e pancreatiche, aumentando la peristalsi intestinale e quindi le funzioni digestive.
Appartengono a questa categoria di antispastici, principi attivi quali:
l'ottatropina metilbromuro, che in associazione al diazepam ha il nome commerciale di Valpinax
la scopolamina (Buscopan)
la rociverina (Rilaten)
Queste molecole sono in grado quindi di esercitare un'azione antagonista di tipo competitivo nei confronti dei recettori muscarinici, localizzati a livello della muscolatura liscia gastrointestinale.