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22 giugno 2019

Doxiciclina, azione antimicrobica e farmacocinetica

La doxiciclina è più attiva della tetraciclina contro molte specie batteriche, tra cui Streptococcus pyogenes, enterococci, Nocardia spp., Yersinia pestis e vari anaerobi. 

La resistenza crociata è comune anche se nessuna resistenza alla doxiciclina è stata riscontrata in caso di Chlamydia o Rickettsia spp.. 

La doxiciclina è anche più attiva contro i protozoi, in particolare il Plasmodium spp. 

Farmacocinetica
Doxiciclina è prontamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale e l'assorbimento non è influenzato in modo significativo dalla presenza di latte o cibo nello stomaco o duodeno. 

Concentrazioni medie di picco nel plasma di 2,6 microgrammi/mL sono state segnalate 2 ore dopo una dose orale di 200 mg, scendendo a 1,45 microgrammi/mL a 24 ore. 

Dopo l'infusione endovenosa della stessa dose si verificano concentrazioni di picco che vanno da 5 a 10 microgrammi/mL; queste cadono lentamente e concentrazioni di 1 a 2 microgrammi/mL persistono per 24 ore. 

La doxiciclina è più liposolubile rispetto alle altre tetracicline. 

È ampiamente distribuita nei tessuti e fluidi del corpo, con eccellente penetrazione nel fegato, nei reni e nei seni nasali. 

Circa l'80-95% della doxyciclina nella circolazione è destinata ad essere legata alle proteine plasmatiche. 

La sua emivita biologica varia da circa 12 a 24 ore. 

Nei pazienti con funzione renale normale circa il 40% di una dose viene lentamente eliminata nelle urine. 

Tuttavia, la maggior parte di una dose di doxiciclina viene espulsa nelle feci dopo la chelazione nell'intestino. 

Anche se è stato segnalato che la doxiciclina subisce un'inattivazione parziale nel fegato, alcuni considerano dubitativa questa possibilitá.
Tuttavia, la cinetica della doxycyclina viene alterata in pazienti che ricevono farmaci che inducono metabolismo epatico. 

È stato dichiarato che la doxiciclina non si accumula in modo significativo in pazienti con compromissione renale, anche se l'escrezione nelle urine è ridotta

Un aumentata quantitá di doxiciclina viene espulsa nelle feci in questi pazienti. 


Pur tuttavia, ci sono state segnalazioni di un certo accumulo in caso di insufficienza renale.