Dulaglutide (Trulicity) è una proteina di fusione costituita da due analoghi dell'ormone incretina:
il peptide 1 (GLP-1), simile al glucagone
collegato
ad un frammento di immunoglobulina G4 umana modificata.
Dulaglutide, è un “agonista del recettore GLP-1”.
Agisce legandosi ai recettori di una sostanza, denominata peptide glucagone-simile 1 (GLP-1), che si trovano sulla superficie delle cellule del pancreas stimolandoli a rilasciare insulina.
Dulaglutide viene impiegata quindi nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico e può essere somministrata in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antidiabetici, inclusa l'insulina, in pazienti che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico con la terapia standard.
Dulaglutide però non è raccomandata come farmaco di prima linea a causa delle preoccupazioni insorte circa i potenziali effetti avversi sulla tiroide (vedi in seguito)
La dose abituale di dulaglutide è di 750 microgrammi o 1,5 mg una volta alla settimana per iniezione sottocutanea.
Le dosi devono essere somministrate lo stesso giorno ogni settimana.
Una dose dimenticata deve essere somministrata il prima possibile e la dose successiva è continuato nel giorno abituale.
Tuttavia, se intercorrono meno di 3 giorni dalla dose successiva abituale, la dose dimenticata deve essere omessa.
Può essere necessario ridurre le dose di insulina, sulfoniluree o altri secretagoghi dell'insulina se assunti insieme a dulaglutide, per ridurre il rischio di ipoglicemia.
Effetti avversi di dulaglutide
Gli effetti avversi di dulaglutide includono soprattutto disturbi gastrointestinali, che possono essere gravi in alcuni pazienti.
Poichè dulaglutide rallenta lo svuotamento gastrico deve essere evitato in pazienti con grave malattia gastrointestinale.
Altri effetti includono reazioni di ipersensibilità, pancreatite, insufficienza renale acuta e peggioramento dell'insufficienza renale cronica.
Ci sono state anche segnalazioni di tachicardia, prolungamento dell'intervallo PR, e blocco atrioventricolare di primo grado.
Un aumento dell'incidenza di tumori tiroidei è stato osservato in studi di ratti e dulaglutide non deve essere impiegata in pazienti con anamnesi personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide o in quelli con sindrome da neoplasia endocrina multipla di tipo 2.
