Dolore acuto: durata inferiore a 6 mesi
Dolore cronico: durata superiore a 6 mesi (ricorda che il dolore cronico non è solo un sintomo, bensì una vera e propria patologia!)
Dolore somatico o noxicettivo: è quello che si verifica in risposta ad una lesione o irritazione dei tessuti (quali ad es. lacerazioni, contusioni, distorsioni, stiramenti) e presenta una buona risposta ad analgesici non oppioidi
Dolore infiammatorio: è quello causato da flogosi dei tessuti, quali ad es. artrite reumatoide e risponde bene a FANS e corticosteroidi
Dolore neuropatico: è solitamente dovuto a disfunzione o lesione del sistema nervoso (ne sono esempi la nevralgia posterpetica, quella del trigemino, la neuropatia diabetica, l'AIDS, la sclerosi multipla) è meno responsivo agli oppiacei, mentre lo è agli antidepressivi, agli antiepilettici ed ai trattamenti adiuvanti quali cortisonici nelle radicolopatie, terapia radiante nel dolore oncologico
Dolore viscerale: dovuto a stimolazione dei noxicettori viscerali e ne sono esempi l'appendicite, le coliche renali e biliari, l'occlusione intestinale, l'ischemia intestinale, l'infarto del miocardio; risponde ai FANS, agli oppiacei ed in parte agli antispastici (ma attenzione a non farsi sviare dalla risposta alla terapia quando invece il paz. è di competenza del chirurgo!)
Come ti comporti dinanzi al dolore?
se il dolore è lieve:
paracetamolo, FANS o salicilati (ASA)
se il dolore è moderato:
puoi aggiungere basse dosi di oppiacei quali codeina, tramadolo, idrocodone
se il dolore è severo:
oppiacei a lunga durata quali morfina SR, ossicodone CR, metadone, cerotti a base di fentanil idromorfone
se il dolore è neuropatico:
antidepressivi triciclici quali amitriptilina, antiepilettici quali carbamazepina, gabapentin
Alcune considerazioni sulle varie classi di farmaci analgesici
Paracetamolo (es. Tachipirina, Efferalgan)
a dosaggi terapeutici (non superare i 4g. al di!) è privo di effetti collaterali
Può rsultare epatotossico se si superano i suddetti dosaggi
Negli epatopatici non superare i 2 g. al di
Ricorda che il paracetamolo è analgesico ma non antinfiammatorio e quindi non potrebbe essere sostituito ai FANS quando si vuole agire soprattutto sull'infiammazione
Antidoto: acetilcisteina che aumenta la produzione di gutatione nel fegato
Aspirina (es:Ascriptin, Bufferin)
Dose massima: 4g al di
Effetti collaterali: sanguinamento gastrico anche grave, reazioni allergiche
RICORDA che l'effetto antipiastrinico può perdurare fin ad una settimama dopo una sngola dose!
FANS (ovvero Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei)
Possiedono proprietà analgesiche, antipiretiche ed antinfiammatorie
Effetti collaterali: sanguinamenti gastrointestinali, nefro ed epatotossicità
Devono essere usati con cautela nei paz. con ridotta funzionalità renale ed epatica
Ricordiamo tra i più impiegati:
Naprossene: generalmente ben tollerato; consigliata riduzione dei dosaggi negli anziani; per i pazienti con artrite o altre malattie che richiedono sollievo al dolore cronico il naprossene dovrebbe essere il FANS più sicuro dal punto di vista cardiovascolare
Anche gli inibitori selettivi dei COX-2 non offrono benefici di protezione gastrointestinale rispetto allo stesso naprossene associato ad un inibitore della pompa protonica
Diclofenac: maggiore rischio di epatotossicità; bassi effetti collaterali gastrointestinali
Ketorolac (non usare per oltre 5 gg. per via parenterale altrimenti aumentano gli effetti collaterali gastrointestinali) utile nel dolore postoperatorio e nella colica renale
Ibuprofene: ben tollerato (usato anche in pediatria); non impiegare per più di 7 gg.. Insieme al naprossene presenta minor rischio cardiovascolare
Nimesulide presenta buona efficacia e tollerabilità (ma ritirato dal commercio in Finlandia ed in Spagna per gravi casi di grave tossicità epatica, evento peraltro raro in Italia)
Analgesici oppiacei
Sono gli analgesici più potenti
Non presentano attività antipiretica
Presentano un meccanismo d'azione diverso dai FANS per cui possono essere associati ad essi
Agiscono su recettori del sistema nervoso i più importanti dei quali sono: mu, delta, kappa. L'attivazione di questi recettori determina diversi effetti tra cui i più importanti sono:
analgesia
sedazione
induzione del sonno
riduzione della motilità intestinale
depressione nervosa centrale e respiratoria!
inibizione del riflesso della tosse
Considerazioni sugli oppiacei
E' preferibile l'assunzione orale
Si possono usare nel dolore cronico severo anche nei pazienti non terminali! (a tal proposito lo scrivente ha sopportato per tre giorni un dolore lancinante causa prassi burocratica richiesta: prescrizione del curante, attesa della farmacia che non è in possesso del farmaco, giorno festivo intercorrente)
L'uso terapeutico di oppioidi a scopo terapeutico raramente conduce ad abuso o dipendenza
Sono metabolizzati a livello epatico
L'insufficienza renale favorisce l'accumulo di metaboliti favorendo altresì l'intossicazione
Descrizione di alcuni oppiacei
La morfina, un oppioide naturale, agonista, viene considerato il riferimento di ogni oppiaceo: ha effetto analgesico, agisce sul sistema immunitario, determina rallentamento del transito intestinale, è antitosse, determina come effetti collaterali nausea, vomito
Allevia il dolore grave e produce inoltre uno stato di euforia e distacco mentale
Il pericolo maggiore è la depressione respiratoria
La durata di azione è di circa 4 ore per cui sono state messe in commercio formulazioni a lento rilascio per os (MS Contin)
La codeina è molto meno potente della morfina (200 mg. di codeina corrispondono a 30 mg. circa di morfina), ma 1 mg ha la potenza analgesica di 30 mg di aspirina
E' ben assorbita per via orale: la sua efficacia varia a seconda dell'abilità del paziente a convertire questa, che è un profarmaco, in morfina
Dose: 30-60 mg ogni 4-6 h per via orale
L'inizio d'azione è di 15-30 min.
La durata dell'effetto è di 4-6 h
E' utile per alleviare il dolore da lieve a moderato
In commercio è in vendita associata al paracetamolo (codeina 30 mg+ paracetamolo 500 mg.)
Se impiegata per lungo tempo causa stitichezza anche grave
L'oxicodone è un derivato della codeina, ma ha la stessa potenza della morfina; in combinazione con il paracetamolo o l'aspirina ne può ridurre la posologia. Utile nei pazienti che non tollerano la morfin
Deve essere iniziato a dosi equivalenti agli oppioidi precedentemente in uso
L'inizio d'azione è di 15-30 min.
La durata d'azione è di 3-4 h.
La buprenorfina (cpr 0,2 mg sublinguali, f 0,3 mg), un derivato della tebaina un alcaloide dell'oppio, è più potente della morfina ed è ben assorbita per via sublinguale. E' un agonista parziale dei recettori mu ed antagonista dei recettori kappa (oppiaceo agonista-antagonista); i suoi limiti sono determinati dall' "effetto tetto" (vedi, TETTO, EFFETTO)
E' indicato per il trattamento del dolore moderato-grave
La sua azione assunta per via sublingualesi manifesta piuttosto lentamente (2-3 ore) ma è abbastanza prolungata nel tempo (6-8 h) (presenta un elevato legame con le proteine plasmatiche)
Può aggravare i sintomi da astinenza compreso il dolore in pazienti dipendenti da altri oppioidi
Presenta effetti antagonizzanti nei confronti di oppioidi agonisti per cui attenzione in caso di passaggio alla morfina
E' solo parzialmente contrastata dal naloxone
Evita l'uso o riduci la posologia nei pazienti con patologie epatiche
Potenzia gli effetti di ansiolitici ed ipnotici
Alla sospensione provoca una sindrome di astinenza meno grave di quella della morfina
Viene escreta prevalentemente per via fecale
Dose tetto:1,2 mg
Il tramadolo è sia un analgesico oppioide sintetico agonista (analogo sintetico della codeina) che un analgesico non oppioide che agisce a livello del SNC potenziando le vie serotoninergiche ed adrenergiche
Sul dolore acuto e cronico di media intensità è efficace come la morfina e la buprenorfina, più efficace della codeina
Inizio d'azione per os: 50-60 min.
Durata d'azione: 2-5 h
L'emivita è di circa 5 h, prolungata nei paz. con insufficienza epatica e renale
10 mg di morfina sottocute equivalgono a 120-150 mg di tramadolo
Dose: la dose media orale è di 50 mg, ogni 6-8 h aumentabili fino al dosaggio massimo di 400-600 mg/die
Nel dolore acuto si usa per via im o ev alla dose di 50-100 mg ripetibili 3-4 volte al di
E' praticamente 5 volte più potente della morfina
Dose tetto:400-600 mg
Presenta buon effetto analgesico; è debole agonista dei recettori; associato al paracetamolo aumenta l'effetto analgesico
E' metabolizzato dal fegato e largamente escreto dal rene
La somministrazione concomitante di tramadolo con ansiolitici migliora la sensibilità al dolore
Presenta basso legame con le proteine plasmatiche
E' efficace nel dolore neuropatico! probabilmente per il suo effetto di blocco della ricaptazione di serotonina e noradrenalina, effetto già comunemente riconosciuto agli antidepressivi triciclici
Il dosaggio massimo è di 100 mg. 4 volte al di
In commercio capsule da 50 mg, sr 100-200 mg, fiale da 100 mg, gtt. 10%
Riduci le dosi:
negli anziani (75 a.)
nei paz. con insufficienza epatica e renale
Attenzione!
Non deve essere usato in pazienti che presentano convulsioni, perchè possiede un metabolita attivo che abbassa la soglia convulsiva
L'impiego in concomitanza con farmaci oppioidi ad azione agonista-antagonista quali buprenorfina, nalbufina, pentazocina riduce l'effetto del tramadolo per blocco competitivo dei recettori
Effetti collaterali:
stipsi
nausea
vertigini
vomito
reazioni psichiatriche quali eretismo psichico (irrequietezza), agitazione, confusione mentale
dispepsia, dolori addominali
convulsioni
assuefazione
L'idromorfone, oppioide semisintetico, simile alla morfina, presenta breve durata d'azione (2-4 h circa) ed è circa 5 volte più potente della morfina
L'inizio d'azione è di 15-30 min
In Italia è disponibile sotto forma di compresse a rilascio prolungato da 4-8-16-32 mg (il nome commerciale del farmaco è Jurnista) per cui consente una sola somministrazione giornaliera
La durata d'azione è dell'idromorfone a rilascio prolungato è di 24 h circa
E' indicato per il dolore cronico severo
10 mg di morfina sottocute equivalgono a 4-10 mg di idromorfone orale
Non presenta metaboliti attivi che devono essere depurati dal rene, ma nei pazienti con insufficienza renale grave è utile ridurre le dosi
La meperidina a differenza della morfina non determina la contrazione dello sfintere di Oddi; non è comunque raccomandata per dolore cronico o per dosi ripetute
Il fentanyl è un derivato della meperidina ed è dotato di grande potenza analgesica ma breve durata d'azione per cui attualmente viene commercializzato in formulazione transdermica a lento rilascio cioè come cerotto trandermico (Durogesic TTS 25, 50, 75, 100 microgrammi/ora) da cambiare ogni 72 ore
Il metadone è molto più potente della morfina, ma meno sedativo di questa; è facilmente assorbito dal tratto gastro-intestinale e si ritrova in circolo già dopo 30 min; presenta più lunga durata d'azione (4-12 h.) per un alto legame con le proteine plasmatiche e viene usato nel dolore cronico e nella disassuefazione dei tossicodipendenti; è anche usato in caso di intolleranza alla morfina o nei pazienti che presentano esacerbazione del dolore dopo somministrazione di questa
Vi è rischio di accumulo. E' un farmaco che va riservato a medici esperti
Cofronti utili tra alcuni oppioidi (dosi equianalgesiche die)
Morfina 40 mg. os equivale a:
Idromorfone 8 mg. os/die
Ossicodone 20 mg os/die
Fentanil trandermico 25 mcg/h
Buprenorfina transdermica 35 mcg./h
Codeina + paracetamolo os (codeina 180 mg/die)
Nomi commerciali e posologia consigliata
morfina os (MS Contin 10 mg rilascio prolungato cp) 4 cp/die
idromorfone os (Jurnista 8 mg rilascio prolungato cp) 1 cp/die
oxicodone os (Oxycontin 10 mg rilascio prolungato cp) 2 cp/die
fentanil transdermico (Fentanyl generico 25 mcg/h cerotto) 0,33 cerotto/die
buprenorfina transdermica (Transtec 35 mcg/h cerotto ) 0,28 cerotto/die
codeina + paracetamolo os (Co-Efferalgan 500 mg di paracetamolo+30 mg di codeina cp)
oxicodone os + paracetamolo (Depalgos 325 mg di paracetamolo+oxicodone5 mg) 4 cp/die)
Effetti collaterali degli oppiacei da tenere sempre in considerazione
stipsi, nausea, vomito, dipendenza psichica e fisica, depressione respiratoria, ritenzione urinaria, crisi colinergiche (psicosi, tachicardia, BAV di I, II e III grado, coma e morte per insufficienza respiratoria)
Farmaci adiuvanti l'analgesia
Antidepressivi quale amitriptilina per il dolore neuropaatico
Anticonvulsivanti quali gabapentin e pregabalin
Corticosteroidi presentano effetto antinfiammatorio; vengono usati soprattutto nel dolore osseo grave ed in quello da da compressione del midollo spinale
Ansiolitici quali benzodiazepine che riducono l'ansia e aiutano il paziente con dolore cronico
Dolore cronico: durata superiore a 6 mesi (ricorda che il dolore cronico non è solo un sintomo, bensì una vera e propria patologia!)
Dolore somatico o noxicettivo: è quello che si verifica in risposta ad una lesione o irritazione dei tessuti (quali ad es. lacerazioni, contusioni, distorsioni, stiramenti) e presenta una buona risposta ad analgesici non oppioidi
Dolore infiammatorio: è quello causato da flogosi dei tessuti, quali ad es. artrite reumatoide e risponde bene a FANS e corticosteroidi
Dolore neuropatico: è solitamente dovuto a disfunzione o lesione del sistema nervoso (ne sono esempi la nevralgia posterpetica, quella del trigemino, la neuropatia diabetica, l'AIDS, la sclerosi multipla) è meno responsivo agli oppiacei, mentre lo è agli antidepressivi, agli antiepilettici ed ai trattamenti adiuvanti quali cortisonici nelle radicolopatie, terapia radiante nel dolore oncologico
Dolore viscerale: dovuto a stimolazione dei noxicettori viscerali e ne sono esempi l'appendicite, le coliche renali e biliari, l'occlusione intestinale, l'ischemia intestinale, l'infarto del miocardio; risponde ai FANS, agli oppiacei ed in parte agli antispastici (ma attenzione a non farsi sviare dalla risposta alla terapia quando invece il paz. è di competenza del chirurgo!)
Come ti comporti dinanzi al dolore?
se il dolore è lieve:
paracetamolo, FANS o salicilati (ASA)
se il dolore è moderato:
puoi aggiungere basse dosi di oppiacei quali codeina, tramadolo, idrocodone
se il dolore è severo:
oppiacei a lunga durata quali morfina SR, ossicodone CR, metadone, cerotti a base di fentanil idromorfone
se il dolore è neuropatico:
antidepressivi triciclici quali amitriptilina, antiepilettici quali carbamazepina, gabapentin
Alcune considerazioni sulle varie classi di farmaci analgesici
Paracetamolo (es. Tachipirina, Efferalgan)
a dosaggi terapeutici (non superare i 4g. al di!) è privo di effetti collaterali
Può rsultare epatotossico se si superano i suddetti dosaggi
Negli epatopatici non superare i 2 g. al di
Ricorda che il paracetamolo è analgesico ma non antinfiammatorio e quindi non potrebbe essere sostituito ai FANS quando si vuole agire soprattutto sull'infiammazione
Antidoto: acetilcisteina che aumenta la produzione di gutatione nel fegato
Aspirina (es:Ascriptin, Bufferin)
Dose massima: 4g al di
Effetti collaterali: sanguinamento gastrico anche grave, reazioni allergiche
RICORDA che l'effetto antipiastrinico può perdurare fin ad una settimama dopo una sngola dose!
FANS (ovvero Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei)
Possiedono proprietà analgesiche, antipiretiche ed antinfiammatorie
Effetti collaterali: sanguinamenti gastrointestinali, nefro ed epatotossicità
Devono essere usati con cautela nei paz. con ridotta funzionalità renale ed epatica
Ricordiamo tra i più impiegati:
Naprossene: generalmente ben tollerato; consigliata riduzione dei dosaggi negli anziani; per i pazienti con artrite o altre malattie che richiedono sollievo al dolore cronico il naprossene dovrebbe essere il FANS più sicuro dal punto di vista cardiovascolare
Anche gli inibitori selettivi dei COX-2 non offrono benefici di protezione gastrointestinale rispetto allo stesso naprossene associato ad un inibitore della pompa protonica
Diclofenac: maggiore rischio di epatotossicità; bassi effetti collaterali gastrointestinali
Ketorolac (non usare per oltre 5 gg. per via parenterale altrimenti aumentano gli effetti collaterali gastrointestinali) utile nel dolore postoperatorio e nella colica renale
Ibuprofene: ben tollerato (usato anche in pediatria); non impiegare per più di 7 gg.. Insieme al naprossene presenta minor rischio cardiovascolare
Nimesulide presenta buona efficacia e tollerabilità (ma ritirato dal commercio in Finlandia ed in Spagna per gravi casi di grave tossicità epatica, evento peraltro raro in Italia)
Analgesici oppiacei
Sono gli analgesici più potenti
Non presentano attività antipiretica
Presentano un meccanismo d'azione diverso dai FANS per cui possono essere associati ad essi
Agiscono su recettori del sistema nervoso i più importanti dei quali sono: mu, delta, kappa. L'attivazione di questi recettori determina diversi effetti tra cui i più importanti sono:
analgesia
sedazione
induzione del sonno
riduzione della motilità intestinale
depressione nervosa centrale e respiratoria!
inibizione del riflesso della tosse
Considerazioni sugli oppiacei
E' preferibile l'assunzione orale
Si possono usare nel dolore cronico severo anche nei pazienti non terminali! (a tal proposito lo scrivente ha sopportato per tre giorni un dolore lancinante causa prassi burocratica richiesta: prescrizione del curante, attesa della farmacia che non è in possesso del farmaco, giorno festivo intercorrente)
L'uso terapeutico di oppioidi a scopo terapeutico raramente conduce ad abuso o dipendenza
Sono metabolizzati a livello epatico
L'insufficienza renale favorisce l'accumulo di metaboliti favorendo altresì l'intossicazione
Descrizione di alcuni oppiacei
La morfina, un oppioide naturale, agonista, viene considerato il riferimento di ogni oppiaceo: ha effetto analgesico, agisce sul sistema immunitario, determina rallentamento del transito intestinale, è antitosse, determina come effetti collaterali nausea, vomito
Allevia il dolore grave e produce inoltre uno stato di euforia e distacco mentale
Il pericolo maggiore è la depressione respiratoria
La durata di azione è di circa 4 ore per cui sono state messe in commercio formulazioni a lento rilascio per os (MS Contin)
La codeina è molto meno potente della morfina (200 mg. di codeina corrispondono a 30 mg. circa di morfina), ma 1 mg ha la potenza analgesica di 30 mg di aspirina
E' ben assorbita per via orale: la sua efficacia varia a seconda dell'abilità del paziente a convertire questa, che è un profarmaco, in morfina
Dose: 30-60 mg ogni 4-6 h per via orale
L'inizio d'azione è di 15-30 min.
La durata dell'effetto è di 4-6 h
E' utile per alleviare il dolore da lieve a moderato
In commercio è in vendita associata al paracetamolo (codeina 30 mg+ paracetamolo 500 mg.)
Se impiegata per lungo tempo causa stitichezza anche grave
L'oxicodone è un derivato della codeina, ma ha la stessa potenza della morfina; in combinazione con il paracetamolo o l'aspirina ne può ridurre la posologia. Utile nei pazienti che non tollerano la morfin
Deve essere iniziato a dosi equivalenti agli oppioidi precedentemente in uso
L'inizio d'azione è di 15-30 min.
La durata d'azione è di 3-4 h.
La buprenorfina (cpr 0,2 mg sublinguali, f 0,3 mg), un derivato della tebaina un alcaloide dell'oppio, è più potente della morfina ed è ben assorbita per via sublinguale. E' un agonista parziale dei recettori mu ed antagonista dei recettori kappa (oppiaceo agonista-antagonista); i suoi limiti sono determinati dall' "effetto tetto" (vedi, TETTO, EFFETTO)
E' indicato per il trattamento del dolore moderato-grave
La sua azione assunta per via sublingualesi manifesta piuttosto lentamente (2-3 ore) ma è abbastanza prolungata nel tempo (6-8 h) (presenta un elevato legame con le proteine plasmatiche)
Può aggravare i sintomi da astinenza compreso il dolore in pazienti dipendenti da altri oppioidi
Presenta effetti antagonizzanti nei confronti di oppioidi agonisti per cui attenzione in caso di passaggio alla morfina
E' solo parzialmente contrastata dal naloxone
Evita l'uso o riduci la posologia nei pazienti con patologie epatiche
Potenzia gli effetti di ansiolitici ed ipnotici
Alla sospensione provoca una sindrome di astinenza meno grave di quella della morfina
Viene escreta prevalentemente per via fecale
Dose tetto:1,2 mg
Il tramadolo è sia un analgesico oppioide sintetico agonista (analogo sintetico della codeina) che un analgesico non oppioide che agisce a livello del SNC potenziando le vie serotoninergiche ed adrenergiche
Sul dolore acuto e cronico di media intensità è efficace come la morfina e la buprenorfina, più efficace della codeina
Inizio d'azione per os: 50-60 min.
Durata d'azione: 2-5 h
L'emivita è di circa 5 h, prolungata nei paz. con insufficienza epatica e renale
10 mg di morfina sottocute equivalgono a 120-150 mg di tramadolo
Dose: la dose media orale è di 50 mg, ogni 6-8 h aumentabili fino al dosaggio massimo di 400-600 mg/die
Nel dolore acuto si usa per via im o ev alla dose di 50-100 mg ripetibili 3-4 volte al di
E' praticamente 5 volte più potente della morfina
Dose tetto:400-600 mg
Presenta buon effetto analgesico; è debole agonista dei recettori; associato al paracetamolo aumenta l'effetto analgesico
E' metabolizzato dal fegato e largamente escreto dal rene
La somministrazione concomitante di tramadolo con ansiolitici migliora la sensibilità al dolore
Presenta basso legame con le proteine plasmatiche
E' efficace nel dolore neuropatico! probabilmente per il suo effetto di blocco della ricaptazione di serotonina e noradrenalina, effetto già comunemente riconosciuto agli antidepressivi triciclici
Il dosaggio massimo è di 100 mg. 4 volte al di
In commercio capsule da 50 mg, sr 100-200 mg, fiale da 100 mg, gtt. 10%
Riduci le dosi:
negli anziani (75 a.)
nei paz. con insufficienza epatica e renale
Attenzione!
Non deve essere usato in pazienti che presentano convulsioni, perchè possiede un metabolita attivo che abbassa la soglia convulsiva
L'impiego in concomitanza con farmaci oppioidi ad azione agonista-antagonista quali buprenorfina, nalbufina, pentazocina riduce l'effetto del tramadolo per blocco competitivo dei recettori
Effetti collaterali:
stipsi
nausea
vertigini
vomito
reazioni psichiatriche quali eretismo psichico (irrequietezza), agitazione, confusione mentale
dispepsia, dolori addominali
convulsioni
assuefazione
L'idromorfone, oppioide semisintetico, simile alla morfina, presenta breve durata d'azione (2-4 h circa) ed è circa 5 volte più potente della morfina
L'inizio d'azione è di 15-30 min
In Italia è disponibile sotto forma di compresse a rilascio prolungato da 4-8-16-32 mg (il nome commerciale del farmaco è Jurnista) per cui consente una sola somministrazione giornaliera
La durata d'azione è dell'idromorfone a rilascio prolungato è di 24 h circa
E' indicato per il dolore cronico severo
10 mg di morfina sottocute equivalgono a 4-10 mg di idromorfone orale
Non presenta metaboliti attivi che devono essere depurati dal rene, ma nei pazienti con insufficienza renale grave è utile ridurre le dosi
La meperidina a differenza della morfina non determina la contrazione dello sfintere di Oddi; non è comunque raccomandata per dolore cronico o per dosi ripetute
Il fentanyl è un derivato della meperidina ed è dotato di grande potenza analgesica ma breve durata d'azione per cui attualmente viene commercializzato in formulazione transdermica a lento rilascio cioè come cerotto trandermico (Durogesic TTS 25, 50, 75, 100 microgrammi/ora) da cambiare ogni 72 ore
Il metadone è molto più potente della morfina, ma meno sedativo di questa; è facilmente assorbito dal tratto gastro-intestinale e si ritrova in circolo già dopo 30 min; presenta più lunga durata d'azione (4-12 h.) per un alto legame con le proteine plasmatiche e viene usato nel dolore cronico e nella disassuefazione dei tossicodipendenti; è anche usato in caso di intolleranza alla morfina o nei pazienti che presentano esacerbazione del dolore dopo somministrazione di questa
Vi è rischio di accumulo. E' un farmaco che va riservato a medici esperti
Cofronti utili tra alcuni oppioidi (dosi equianalgesiche die)
Morfina 40 mg. os equivale a:
Idromorfone 8 mg. os/die
Ossicodone 20 mg os/die
Fentanil trandermico 25 mcg/h
Buprenorfina transdermica 35 mcg./h
Codeina + paracetamolo os (codeina 180 mg/die)
Nomi commerciali e posologia consigliata
morfina os (MS Contin 10 mg rilascio prolungato cp) 4 cp/die
idromorfone os (Jurnista 8 mg rilascio prolungato cp) 1 cp/die
oxicodone os (Oxycontin 10 mg rilascio prolungato cp) 2 cp/die
fentanil transdermico (Fentanyl generico 25 mcg/h cerotto) 0,33 cerotto/die
buprenorfina transdermica (Transtec 35 mcg/h cerotto ) 0,28 cerotto/die
codeina + paracetamolo os (Co-Efferalgan 500 mg di paracetamolo+30 mg di codeina cp)
oxicodone os + paracetamolo (Depalgos 325 mg di paracetamolo+oxicodone5 mg) 4 cp/die)
Effetti collaterali degli oppiacei da tenere sempre in considerazione
stipsi, nausea, vomito, dipendenza psichica e fisica, depressione respiratoria, ritenzione urinaria, crisi colinergiche (psicosi, tachicardia, BAV di I, II e III grado, coma e morte per insufficienza respiratoria)
Farmaci adiuvanti l'analgesia
Antidepressivi quale amitriptilina per il dolore neuropaatico
Anticonvulsivanti quali gabapentin e pregabalin
Corticosteroidi presentano effetto antinfiammatorio; vengono usati soprattutto nel dolore osseo grave ed in quello da da compressione del midollo spinale
Ansiolitici quali benzodiazepine che riducono l'ansia e aiutano il paziente con dolore cronico
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