Negli animali, i livelli circolanti di melatonina variano secondo un ciclo giornaliero, in tal modo da regolare i ritmi circadiani delle diverse funzioni biologiche.

Molti effetti biologici della melatonina sono prodotti attraverso l'attivazione dei recettori della melatonina, mentre altri sono dovuti al suo ruolo di pervasivo e potente antiossidante, con un particolare ruolo nella protezione del DNA mitocondriale e nucleare.

La melatonina prodotta nella ghiandola pineale, che è di fuori della barriera emato - encefalica, agisce come un ormone endocrino, dato che viene rilasciato nel sangue.

Al contrario, la melatonina prodotta dalla retina e dal tratto gastrointestinale agisce come un ormone paracrino

Negli esseri umani, il 90% della melatonina viene metabolizzato in un unico passaggio attraverso il fegato, ed in una piccola quantità viene escreto nelle urine.

Possibili indicazioni della melatonina
A dosi farmacologiche la melatonina sembra poter risincronizzare l’orologio biologico interno in caso di variazioni indotte da repentini cambi di fuso orario percio' viene utilizzata principalmente come regolatore del ritmo sonno-veglia e quindi si dimostra realmente efficace nell’alleviare gli effetti del jet lag.
Dai 2 ai 5 milligrammi di questa sostanza, quando si va a letto il primo giorno dopo il viaggio e nei successivi due-quattro giorni, sembrano assestare i propri ritmi sul nuovo fuso orario

Effetti antiossidanti
Un altro effetto importante della melatonina come gia' accennato e' la forte riduzione dei radicali liberi per cui protegge ubiquitariamente le  cellule del corpo e viene considerata uno dei piu' potenti antiossidanti conosciuti.

Altri effetti
La melatonina è presente in concentrazioni relativamente elevate nel nucleo cellulare, associandosi strettamente alla molecola di DNA e si è scoperto che possiede una capacita' di proteggere le molecole di DNA dai radicali liberi. 

Risulterebbe pertanto essere un fattore chiave nella prevenzione del cancro

La melatonina fino alla dose di 5mg al di è considerata integratore alimentare. 


Effetti collaterali
La melatonina in quantita' farmacologiche aumenterebbe i livelli di ormone della crescita percio' diminuisce il rilascio di GnRH, per questo motivo diminuisce la sintesi di testosterone e quindi la libido.

Assunta per periodi prolungati, la melatonina può avere effetto depressivo nei soggetti predisposti

Inoltre può inibire l'ovulazione proprio a causa della sopressione del rilascio di GnRH che essa causa