6 gennaio 2019
DULAGLUTIDE
• Trattamento, in aggiunta alla dieta ed all’esercizio, nella gestione degli adulti con diabete mellito di tipo 2; non é raccomandato come terapia di prima linea, come sostituto dell'insulina, in pazienti con diabete di tipo 1, o con chetoacidosi.
Azione
• Dulaglutide agisce come la GLP-1 (glucagon-like peptide 1, un’incretina che normalmente é secreta dalle cellule L della mucosa gastrointestinale in risposta ad un pasto), rallentando lo svuotamento gastrico e incrementando la secrezione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas quando il glucosio è elevato. Contemporaneamente riduce la secrezione di glucagone (antagonista dell'insulina) da parte delle cellule alfa del pancreas.
Effetti terapeutici:
• Migliorato controllo glicemico.
Farmacocinetica
Assorbimento: dose0,75 mg — 65% assorbita dopo somministrazione sottocutanea
Distribuzione: sconosciuta.
Metabolismo/escrezione: degradato dal processo catabolico delle proteine.
Emivita: 5 giorni.
Controindicazioni/Precauzioni
ControIndicato in caso di:
• Ipersensibilità
• Storia personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide
• Sindrome endocrina multipla tipo 2
• Storia di pancreatite
• Diabete di tipo 1
• Chetoacidosi diabetica
• Grave malattia gastrointestinale (compresa grave gastroparesi).
Utilizza con cautela in caso di:
• Storia di angioedema dovuto ad un altro agonista del recettore bpl-1
• Compromissione epatica/renale
• Ostetricia: utilizza solo se il beneficio potenziale giustifica il rischio potenziale per il feto
• Allattamento: utilizza solo se il beneficio potenziale giustifica il rischio potenziale
• Pediatria: sicurezza ed efficacia non stabilite.
Reazioni avverse/effetti collaterali
SNC: affaticamento.
Dermatologici: prurito, eruzione cutanea.
Endocrini: tumori della C-cellula della tiroide.
Gastrointestinali: pancreatite, dolori addominali, nausea, vomito, costipazione, ↓ appetito, diarrea, dispepsia.
Genitourinario: insufficienza renale acuta.
Locali: reazioni di ipersensibilitá compresi ANAFILASSI ed ANGIOEDEMA, reazioni locali a livello dell'iniezione.
Interazioni
Farmaco-farmaco:
• L’uso simultaneo con insulina o agenti che aumentano la secrezione di insulina tra cui sulfoniluree puó aumentare il rischio di ipoglicemia grave, utilizza con cautela e prendi in considerazione una dose inferiore di insulina o agenti che aumentano la secrezione di insulina.
• Può alterare l'assorbimento di altri farmaci orali somministrati simultaneamente a causa dello svuotamento gastrico ritardato.
Via di somministrazione/dosaggio
Via di somministrazione: sottocute
• Dosaggio (adulti): 0,75 mg una volta alla settimana; puoi aumentare a 1,5 mg una volta alla settimana per ottenere il controllo glicemico.
• I pazienti stabilizzati con un regime stabilito che sono esposti a stress, febbre, traumi, infezioni, o chirurgia possono richiedere la somministrazione di insulina.
• Somministra una volta alla settimana in qualsiasi momento della giornata, senza considerare l’assunzione del cibo.
Inietta a livello di addome, coscia, o braccio.
La soluzione deve essere chiara e incolore
Non somministrare soluzioni scolorite o contenenti particolato
Profilo tempo/azione (su HbA1c)
Inizio azione: entro 4 settimane
Picco 13 settimane
Durata: sconosciuta
Valutazione
• Osserva il paziente che assume simultaneamente l'insulina per i segni ed i sintomi delle reazioni ipoglicemiche (sudore, fame, debolezza, vertigini, tremito, tachicardia, ansia, emicrania, visione offuscata, discorso impastato, irritabilità).
• Se noti noduli tiroidei o calcitonina sierica elevata, il paziente deve essere riferito ad un endocrinologo.
• Monitorizza per potenziali sintomi e segni di pancreatite (dolore addominale persistente e grave, a volte irradiantesi alla schiena, con o senza vomito).
Se sospetti una pancreatite, interrompi dulaglutide; se confermato, non risomministrare piú dulaglutide.
Considerazioni sui test di laboratorio:
*Monitorizza periodicamente l’HbA1c durante la terapia per valutare l'efficacia.
* La dulaglutide puó aumentare lipasi e amilasi pancreatica.
