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13 agosto 2016

Raloxifene (Evista®)

Modulatore selettivo del recettore estrogenico (SERM)


Effetti farmacologici

Riduce il turnover osseo

Riduce le concentrazioni di colesterolo del siero (migliora i profili lipidici)

Migliora la risposta dell'endotelio vascolare

Effetti di antagonista sull'utero, senza causare iperplasia dell'endometrio


Utilità clinica

Approvato per la riduzione del rischio di frattura postmenopausali

Mostra una riduzione del 45-75% del rischio di sviluppare un cancro al seno invasivo

Nessun effetto sugli eventi cardiaci primari, ma leggermente aumentato il rischio di ictus

Riduce il colesterolo LDL, i livelli di lipoproteina (a) ed il fibrinogeno

Aumenta l'HDL2-C e non ha effetti sui trigliceridi o sull' HDL totale o sul PAI-1

Non altera la cadenza del ciclo mestruale né inibisce l'ovulazione

Non altera né migliora la funzione cognitiva in donne osteoporotiche postmenopausali


Effetti collaterali

Puó provocare vampate di calore, ma non non aumenta la dolorabilitá mammaria o il sanguinamento uterino

Non provoca iperplasia dell'endometrio o Ca

Vi é aumentato rischio di trombosi venosa profonda del 44% rispetto al placebo

Ha ridotto del 40% gli eventi cardiovascolari in donne ad alto rischio con osteoporosi


Dosi

30-150mg al giorno per os

La dose approvata dalla FDA per l'osteoporosi postmenopausale è di 60mg per os al di

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