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19 luglio 2016

Vasopressina, antagonisti della

L'arginina vasopressina è un ormone antidiuretico prodotto dall'ipotalamo che concorre alla regolazione della sodiemia stimolando il riassorbimento renale di acqua.

Gli antagonisti della vasopressina hanno rivoluzionato il trattamento dell'iponatriemia euvolemica ed ipervolemica, specie in caso di scompenso cardiaco.
Tolvaptan, lixivaptan e satavaptan sono antagonisti selettivi dei recettori della vasopressina

Tolvaptan, antagonizza i recettori V2 nel dotto collettore del rene causando una eliminazione di acqua libera (acquaresi) e un conseguente aumento del sodio plasmatico.
Somministrato per via orale, tolvaptan viene assorbito rapidamente e provoca un aumento significativo della velocità di escrezione urinaria entro 2 ore dall'assunzione (livelli di picco plasmatico)

L'aumento del volume urinario nelle 24 ore è dose-dipendente.

Dopo singole dosi orali di 15-60 mg, la velocità di eliminazione urinaria si ripristina ai valori basali dopo 24 ore
Durante le ore da 0 a 12, in media vengono escreti circa 7 litri di acqua.

L'emivita é di circa 8 ore.

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato dal CYP3A4 ed eliminato prevalentemente con le feci.

La ridotta funzionalità epatica (classi A e B di Child-Pugh) e renale (clearance della creatinina >20 ml/min) non modificano in modo significativo i parametri farmacocinetici di tolavaptan

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