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28 dicembre 2014

DRONEDARONE (MULTAQ compresse da 400mg)

Il dronedarone è un bloccante multicanale che inibisce i canali del sodio, potassio e calcio e ha attività anti-adrenergica non competitiva, simile alla flecainide, al propafenone ed al sotalolo, ma presenta  minore efficacia dell'amiodarone nel mantenere il ritmo sinusale. 

La molecola del dronedarone ha una struttura benzofuranica, chimicamente simile all'amiodarone, ma modificata per migliorarne le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche, nonché il profilo di tollerabilità: Infatti sono stati rimossi dalla formula i gruppi iodati ritenuti responsabili delle alterazioni tiroidee associate invece all'uso in cronico dell'amiodarone.

Come agisce il dronedarone?
Il dronedarone 
-riduce modicamente la frequenza cardiaca
-prolunga: 
l'intervallo Wenckebach
l'intervallo AH
l'intervallo QT e l'intervallo PR
senza modificare significativamente l'intervallo HV (o tempo di conduzione His-Purkinje) e la durata del complesso QRS. 
-agisce sui periodi refrattari dell'atrio e del nodo atrioventricolare promuovendone un allungamento
-presenta un effetto sulla pressione arteriosa sistemica e sulla contrattilità miocardica, riducendole modicamente, ma non producendo effetti sulla frazione di eiezione cardiaca. 
-è stata inoltre evidenziata una riduzione del consumo d'ossigeno del miocardio 
La molecola avrebbe proprietà vasodilatanti sulle arterie coronarie e sulle arterie periferiche (vasodilatazione periferica), attraverso l'attivazione della via dell'ossido di azoto (NO). 
È definito un antagonista adrenergico: riduce infatti la risposta pressoria dei recettori α-adrenergici all'adrenalina e le risposte dei recettori adrenergici β1 e β2 all'isoproterenolo

In Europa, il dronedarone è indicato per il mantenimento del ritmo sinusale dopo cardioversione eseguita con successo,  in pazienti adulti clinicamente stabili con FA parossistica o persistente. 

Il dronedarone può  essere tranquillamente somministrato in pazienti con  insufficienza cardiaca stabile di II di classe New York Association (NYHA)

L'uso di dronedarone può tuttavia essere associato ad un elevato rischio di peggioramento, o ad una nuova insorgenza di insufficienza cardiaca o a tossicità epatica. 
I pazienti perciò devono essere vigili per la possibile insorgenza di sintomi di insufficienza cardiaca o di tossicità epatica durante il trattamento e dovrebbero sottoporsi a regolari tests di funzionalità epatica.

Il dronedarone invece è  controindicato in pazienti con insufficienza cardiaca di classe IV NYHA o di classe NYHA II o III con recente scompenso (entro le 4 settimane precedenti) che richiedono invece l'ospedalizzazione o il rinvio ad una clinica specializzata in insufficienza cardiaca. 

Il dronedarone è anche controindicato in pazienti con fibrillazione atriale che non può essere convertita a ritmo sinusale normale (cioè, pazienti che sono in FA permanente) proprio perchè una revisione sulla sicurezza ha dimostrato che il dronedarone raddoppia il rischio di eventi cardiovascolari gravi, tra cui ictus, infarto e morte in pazienti con FA permanente. 

Nella prevenzione della fibrillazione atriale si è dimostrato comunque  meno efficace dell'amiodarone. 
L'unico reale importante vantaggio è rappresentato dai ridotti effetti sul metabolismo tiroideo per cui potrebbe essere utile in casi clinicamente manifesti di ipertiroidismo.

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