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8 aprile 2013

RECETTORI BETA-ADRENERGICI E FARMACI BETA-BLOCCANTI

Distinguiamo recettori:
β1
che sono recettori di tipo eccitatorio, principalmente presenti a livello cardiaco e renale, la cui stimolazione genera a livello cardiaco un effetto inotropo e cronotropo positivo mentre a livello renale di stimolo della secrezione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari. 

β2
che sono recettori di tipo inibitorio, presenti a livello della muscolatura liscia di alcuni apparati: muscolatura liscia bronchiale, muscolatura liscia gastrointestinale ed è inoltre presenti sulla muscolatura liscia dei grandi vasi che irrorano la muscolatura scheletrica. L'attivazione di questi recettori genera il rilassamento della muscolatura tra cui il rilassamento bronchiale, gastrointestinale e dei grandi vasi periferici.

β3
che sono recettori di tipo eccitatorio, presenti soprattutto a livello del tessuto adiposo dove attivano l'enzima lipasi che libera acidi grassi dai trigliceridi. 


Catecolamine
Le molecole fisiologicamente deputate all'interazione con questi tipi di recettori sono le catecolamine e in particolare adrenalina e noradrenalina. 
L'adrenalina è una molecola capace di attivare tutti i recettori α e β 
La noradrenalina è selettiva solamente suii recettori α e β1 e non agisce sui β2 e β3 sui quali è attiva solo l'adrenalina.


BETABLOCCANTI
I betabloccanti sono una classe di farmaci con azione bloccante sui recettori β-adrenergici. 

A questa classe appartengono farmaci che bloccano in maniera non selettiva tutti i recettori β-adrenergici ed altri invece che possono bloccare anche selettivamente uno dei tre tipi di beta recettori: recettori β1, β2 e β3.

I beta-bloccanti non-cardioselettivi (es. propranololo) bloccano i recettori β1 (a livello cardiaco) e β2 (a livello polmonare e vascolare). 
I beta-bloccanti non selettivi sono usati per trattare l'ipertensione, angina, aritmie.

I beta-bloccanti cardioselettivi (Metoprololo e Atenololo) bloccano i β1 recettori nel cuore per diminuire la frequenza cardiaca, contrattilità, lo stroke volume. 
I  beta-bloccanti cardioselettivi sono utilizzati per trattare insufficienza cardiaca, angina, ipertensione, infarto del miocardio.


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