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17 marzo 2013

FARMACI PROCINETICI: QUALI SONO E COME AGISCONO

I procinetici sono farmaci dell'apparato gastrointestinale

Tra di essi ricordiamo:
Metoclopramide, Levosulpride, Domperidone, Cisapride, Eritromicina


MECCANISMO D'AZIONE
I farmaci procinetici agiscono sul sistema nervoso enterico (SNE), una branca del sistema nervoso parasimpatico dotato di una certa autonomia rispetto quest'ultimo. 

La stimolazione dei recettori dell'acetilcolina del SNE regola in maniera coordinata la motilità intestinale dall'esofago al colon.

Essi sono antagonisti dopaminergici sui recettori D2 presinaptici, che fisiologicamente inibiscono il rilascio di Acetilcolina, per cui determinano un maggior rilascio di acetilcolina stessa

Inoltre hanno debole effetto di antagonismo sui recettori 5HT3 della serotonina, quindi possiedono un blando effetto antiemetico.

La Cisapride è sia debole antagonista sui recettori serotoninergici 5HT3 (e quindi ha un debole effetto antiemetico) sia è agonista ai recettori 5HT4, che attivano il rilascio di ACh sui recettori M2.

L' Eritromicina è un antibiotico che agisce anche sui recettori della motilina, un ormone intestinale che aumenta la motilità senza avere azione colinergica.


INDICAZIONI
Aumentano il tono dello sfintere esofageo inferiore nel reflusso gatrointestinale 
Riducono l'atonia intestinale ed il ridotto svuotamento gastrico.
Possiedono azione antiemetica 

In particolare:
Domperidone, Metoclopramide e Levosulpride
sono procinetici sull'intestino prossimale (esofago e tenue prossimale) 

Cisapride ed Eritromicina  
sono procinetici con azione totale agendo su tutto l'intestino


EFFETTI COLLATERALI
Metoclopramide e Levosulpride 
sonnolenza, agitazione, astenia, dovuti al loro effetto centrale perche' sono in grado di superare la barriera emato-encefalica. 

Domperidone
non è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica ed ha meno effetti collaterali, ma anche minore efficacia come procinetico.

Cisapride ed Eritromicina 
possono determinare diarrea per l'azione procinetica totale. 
Inoltre (attenzione!)bloccando i canali del potassio, come gli antiaritmici di classe 3,  possono causare aritmie in casi di sovra dosaggio, e non vanno assunti contemporaneamente

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