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4 dicembre 2012

INIBITORI DELLA DIPEPTIDILPEPTIDASI-4


Gli inibitori della dipeptidil-peptidasi-4 (inibitori della DPP-4) o gliptine,fanno parte di una classe di farmaci antidiabetici orali utili nel trattamento del diabete mellito di tipo 2.

Linagliptin, saxagliptin, sitagliptin e vildagliptin, che fanno parte di questa classe, inibiscono la dipeptidylpeptidasi-4 aumentando cosi' la secrezione di insulina e riducendo la secrezione di glucagone.

Piu' precisamente
Attraverso l'inibizione della DPP-4, i suddetti farmaci aumentano i livelli circolanti delle incretine GLP-1 e GIP che a loro volta inibiscono la secrezione del glucagone, con conseguente riduzione della glicemia, incremento della secrezione di insulina e diminuzione dello svuotamento gastrico.

Ma che cosa sono le incretine?

Le incretine sono ormoni prodotti a livello gastrointestinale.  
Ricordiamo tra queste
GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon;
GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno.

Tali ormoni, secreti soprattutto dopo i pasti, hanno la funzione di controllare la glicemia in vari modi:
aumentando la secrezione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas;
diminuendo la secrezione di glucagone (antagonista dell'insulina) da parte delle cellule alfa del pancreas;
rallentando la motilità e quindi lo svuotamento gastrico e diminuendo l'appetito.
Il GLP-1 è degradato in pochi minuti a peptide inattivo dall'enzima DPP-4 (dipeptidil-peptidasi IV). 

Inibendo la DPP-4 si permette quindi, in definitiva, un maggior controllo della glicemia

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